基因工程药物研究与应用
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二、口服制剂的处方组成

目前基因工程药物口服制剂主要分为液体制剂和固体制剂,液体制剂具体包括:溶液剂、乳剂、混悬剂、微乳等;固体制剂具体包括:软胶囊、硬胶囊、生物黏附片、肠溶包衣片、骨架片、微丸、结肠定位释放片或胶囊等。
口服制剂的处方组成主要包括:原料药物、溶剂和附加剂。液体制剂的常用溶剂要求:①对药物应具有较好的溶解性和分散性;②化学性质应稳定,不与药物或附加剂发生反应;③不应影响药效的发挥和含量测定;④毒性小,无刺激性,无不适的臭味。
如表6-3所示,常用溶剂按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。
表6-3 口服液体制剂常用溶剂
口服制剂常用附加剂有:稀释剂(diluents)、增溶剂(solubilizer)、润湿剂(moistening agent)、助溶剂(hydrotropy agent)、黏合剂(adhesives)、乳化剂、潜溶剂(cosolvent)、崩解剂(disintegrants)、润滑剂(lubricants)、矫味剂、抗氧剂、pH调节剂、金属离子络合剂等。
口服制剂最常见固体制剂,其中片剂应用得最多。下面以片剂为例,介绍片剂的制备方法。

(一)湿法制粒压片法

湿法制粒压片法是将湿法制粒的颗粒经干燥后压片的工艺,其工艺流程如图6-3所示。
图6-3 湿法制粒压片法工艺流程图

(二)干法制粒压片法

干法制粒压片法是将干法制粒的颗粒进行压片的方法,其工艺流程见图6-4。
图6-4 干法制粒压片法工艺流程图

(三)直接粉末压片法

直接粉末压片法是不经过制粒过程直接把药物和辅料的混合物进行压片的方法(图6-5)。
图6-5 直接粉末压片法工艺流程图

(四)半干式颗粒压片法

半干式颗粒压片法是将药物粉末和预先制好的辅料颗粒(空白颗粒)混合进行压片的方法(图6-6)。
图6-6 半干式颗粒压片法工艺流程图