口服给药系统（oral drug delivery system，ODDS）系指药物经口服后，通过胃肠道黏膜吸收进入血液循环，起到局部或全身治疗作用的给药体系。较其他给药途径相比，它具有给药方式相对简单、方便，患者用药顺应性高等优点。

基因工程药物直接口服给药，生物利用度往往只有0.1%～2%或更低，因为在给药过程中机体的物理、化学和生物学屏障会影响其递送：物理屏障，如黏膜以及到达靶点之前必须穿过的各种不同的组织器官；化学屏障，如pH的变化、脂质双层膜和降解酶等；生物学屏障，如细胞吞噬、膜转运通道等。这些问题使得基因工程药物口服给药成为难度最大的给药途径。

提高基因工程药物口服吸收的方法有：①使用吸收促进剂：常用的促进剂包括水杨酸、胆酸盐、脂肪酸、螯合剂、酰基肉碱等，某些氨基酸衍生物也能促进降钙素、干扰素和生长激素等药物的口服吸收；②抵抗酶的降解：通常应用PEG修饰多肽或使用酶抑制剂，能使多肽类药物抵抗酶的降解；③制成如微乳、纳米粒（nanoparticle）、生物黏附性颗粒等微粒制剂应用，比如直径为100nm的聚乙交酯（PLG）纳米粒在肠道中大部分能被吸收，对黏膜具有黏附性的多聚物给药系统是目前研制基因工程药物口服制剂的热点；④将多肽与维生素B ₁₂连接，通过受体介导促进药物口服吸收；⑤用脂肪酸修饰多肽，提高脂溶性。此外，结肠腔内消化酶活性低，所以常利用结肠作为基因工程药物的吸收部位。酶抑制剂与给药载体结合，也可以提高基因工程药物的吸收。