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托莫西汀 Atomoxetine
【其他名称】
择思达,Strattera。
【药理作用特点】
本药系甲苯氧苯丙胺衍生物,为一选择性去甲肾上腺素再摄取抑制药。可选择性抑制突触前膜去甲肾上腺素转运体,增强去甲肾上腺素功能,发挥抗多动障碍和抗抑郁作用。对胆碱能、组胺、多巴胺、5-羟色胺及肾上腺素等其他神经递质受体几无亲和力。本药口服吸收良好,食物不影响其吸收程度,但可降低其吸收速率 ,t max为1~2小时,主要分布在全身体液内,血浆蛋白结合率可达98%。在肝内通过CYP2D6酶途径和随后的葡糖醛酸化而广泛代谢,其主要代谢物为4-羟基托莫西汀。大部分经肾随尿排出,少量随粪排出。 t 1/2为4~5小时,代谢能力差者可达22小时。
【适应证】
适用于注意缺陷与多动障碍;也适用于抑郁症。
【用法和用量】
儿童剂量:口服,体重70kg以下,前3天,每天0.5mg/kg,第4天起逐渐增加至每天1.2mg/kg,每天早晨顿服或分早晚2次服,最大剂量不应超过每天1.4mg/kg或每天100mg,选其中较小的一个剂量;体重70kg以上,前3天,每天40mg,第4天起逐渐增加至每天80mg,每天早晨顿服或分早、晚2次服,2~4周后,如未达最佳疗效,可增至每天100mg,最大剂量不应超过每天100mg。成人剂量:同70kg以上儿童。
【不良反应】
①可引起心悸、舒张压增高和心率加快;②可引起头晕、头痛、失眠、嗜睡、焦虑和震颤;③偶见躁狂和自杀倾向;④可引起体重下降,且与剂量相关;⑤可引起口干、恶心、呕吐、食欲减退、消化不良和腹痛等胃肠道反应;⑥常见尿潴留和排尿困难;⑦可引起咳嗽;⑧可引起皮疹、荨麻疹、瘙痒、血管性水肿等。
【注意事项】
①对本药过敏或闭角型青光眼、正在服用单胺氧化酶抑制药或停用单胺氧化酶抑制药未超过2周患者禁用;②6岁以下儿童、高血压和心脏病、低血压或有低血压倾向、肝及肾功能不全、代谢功能较弱、有药物依赖、有尿潴留或膀胱功能异常等患者慎用;③操作机器、驾驶汽车患者慎用;④不可与CYP2D6抑制药以及沙丁胺醇合用。
【剂型和规格】
胶囊剂:10mg,25mg,40mg。