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哌甲酯 Methylphenidate
【其他名称】
利他林,哌醋甲酯,Ritalin。
【药理作用特点】
本药系较温和的精神兴奋药。可能作用于皮质和皮质下神经元(包括背侧丘脑)。能兴奋中枢多种精神性活动,使精神兴奋、思维敏捷、解除疲劳,精神振作,消除忧郁症状,并对制止儿童好动,使儿童安静,注意力集中亦有作用。对呼吸中枢也有兴奋作用,小剂量时通过颈动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢,大量时直接兴奋延髓呼吸中枢。剂量过大亦能引起惊厥。本药口服易吸收,食物可促进本药吸收,但不能增加其吸收总量 ,t max为2小时,一次给药作用可维持4小时左右。在体内迅速代谢,经肾排泄 ,t 1/2为1~2小时。
【适应证】
适用于对抗巴比妥类、水合氯醛或萝芙木生物碱类药物过量所致的中枢抑制和其他原因引起的呼吸抑制、儿童多动综合征、轻度脑功能失调、小儿遗尿症、发作性睡病,以及巴比妥类、水合氯醛等中枢抑制药过量引起的昏迷。
【用法和用量】
儿童剂量:口服。6岁以上,每次5mg,每天2次,早餐或午餐前服用;然后按需每周递增5~10mg,最大剂量每天60mg,分早餐和午餐前服;皮下注射、肌内注射或缓慢静脉注射,每次0.75mg/kg。成人剂量:口服,每次10mg,每天2~3次,饭前45分钟服用;应用控释片,每次18mg,每天一次,早晨空腹服,根据疗效最高剂量54mg。皮下注射、肌内注射或缓慢静脉注射,每次10~20mg,如病情需要,可每隔30分钟重复一次。
【不良反应】
①可见食欲减退、口干、恶心、呕吐、头晕、头痛、失眠、嗜睡、运动障碍、神经质、心律失常、心悸等;②可有白细胞减少、血小板减少及贫血等,偶见高血压、心率改变、肝损伤等;③罕见视物模糊、惊厥、中毒性精神病样情感或思维改变;④长期用药可产生依赖性和耐药性;⑤药物过量时有焦虑、紧张、精神错乱、谵妄、幻觉等精神病样中毒症状,严重者可出现昏迷、惊厥甚至死亡,一旦发生药物过量,可视病情给予相应的对症治疗、促进排泄和支持疗法。
【注意事项】
①对本药过敏、青光眼、严重焦虑、激动或过度兴奋者禁用;②紧张、烦恼失控、严重抑郁症、共济失调、语言障碍兼有抽搐史或家族史、肝病、癫痫、高血压患者慎用;③服用单胺氧化酶抑制药者,应在停药2周后再用本药;④傍晚后不宜服药,以免引起失眠;⑤本药可产生依赖性;⑥曾有本药可抑制生长发育的报道,儿童长期用药应审慎,6岁以下儿童尽量避免使用;⑦用药期间不宜开车。
【剂型和规格】
片剂:5mg,10mg,20mg。控释片剂:18mg,36mg。注射剂:20mg。