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阿米替林 Amitriptyline
【其他名称】
依拉维,氨三环庚素,Amitril,Elavil,Amitid,Tryptizol。
【药理作用特点】
本药系三环类抗抑郁药,能选择性阻断中枢神经末梢突触前膜对去甲肾上腺素及5-羟色胺的再摄取,从而使突触间隙中这两种神经递质浓度增高,并可提高中枢神经系统中去甲肾上腺素受体和5-羟色胺受体的敏感性,具有较强的抗抑郁和镇静作用,还有较强的抗胆碱作用。本药口服吸收好 ,t max为6~12小时,生物利用度为31%~61%,表观分布容积(V d)5~10L/kg。肌内注射后吸收快而完全,广泛分布于体内。主要与血浆和组织蛋白结合,蛋白结合率82%~96%,也能通过胎盘屏障,或经乳汁分泌,血药浓度个体差异大,但与疗效无关,经体循环后主要在肝代谢,主要活性代谢物为去甲替林、阿米替林的10-羟衍生物和去甲替林的10-羟衍生物或 N-氧化代谢物,大部分代谢物以结合和自由形式经肾排出。 t 1/2为32~40小时。
【适应证】
适用于各种重症抑郁症、严重的抑郁状态、抑郁症的初期治疗,治疗焦虑性或激动性抑郁症效果较好;也适用于遗尿症,对功能性遗尿有一定效果。
【用法和用量】
儿童剂量:口服,治疗遗尿症,6岁以下,每次10mg,7~10岁,每次25mg,11岁以上,每次25~50mg,睡前顿服;青少年抑郁症,每天50mg,分次或睡前顿服。成人剂量:治疗抑郁症,开始每次25mg,每天2~4次,然后根据病情和耐受情况逐渐增至每天150~300mg,分次服,最高剂量不超过每天300mg,维持量每天50~150mg;肌内注射:每次20~30mg,每天2次,病情严重者可酌增剂量,一旦患者能配合治疗,即可改为口服给药。
【不良反应】
①常见有口干、口中有金属味、恶心、呕吐、便秘等;②偶可出现麻痹性肠梗阻;③可有嗜睡、视物模糊、头痛、震颤、共济失调、癫痫发作、耳鸣、躁狂、高血压、直立性低血压、一过性心电图异常或血清谷丙转氨酶(GPT)升高等;④偶可出现锥体外系症状等;⑤可见排尿困难、尿潴留等;⑥可有皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、光过敏等;⑦可引起血糖浓度改变、利尿激素异常等;⑧也可引起食欲增加、体重增加、眼压升高、视物模糊、甲状腺功能亢进、肝功能损害等。
【注意事项】
①对三环类抗抑郁药过敏、高血压、严重心脏病、肝及肾功能不全、青光眼、甲状腺功能亢进、排尿困难、尿潴留、支气管哮喘患者禁用;②<6岁儿童、膀胱炎、严重抑郁症者及有癫痫或有癫痫发作倾向患者慎用;③使用本药时,应注意用量个体化;④宜在饭后服。开始服用本药时可出现镇静,1~4周后才出现明显的抗抑郁作用;⑤少儿和老年患者宜分次服用;⑥易发生头晕、委靡等反应的患者宜晚间服用;⑦本药消除较慢,停药后作用至少可持续1周以上,停药3周仍可在尿中检出,故停药期间仍应继续观察药物的反应;⑧本药不可突然停药,宜在1~2个月慢慢减少用量;⑨用药期间,应尽量避免长时间暴露于阳光或灯光下,以免发生光敏反应;⑩注射时常见局部疼痛、红肿,故片剂治疗焦虑性或激动性抑郁症,注射剂用于口服药物有困难者。
【剂型和规格】
片剂:10mg,25mg。注射剂:20mg。