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美西律 Mexiletine
【其他名称】
慢心律,盐酸美西律胶囊,脉舒律,脉律定,Mexitil,Perlonget。
【药理作用特点】
本药系Ⅰb抗心律失常药。具有抗心律失常、抗惊厥及局部麻醉作用。其抗心律失常作用与利多卡因相似,能抑制Na +内流,缩短动作电位,相对延长有效不应期,降低兴奋性。治疗剂量对窦房结、心房和心室结传导影响较小,本药对心肌几乎无抑制作用。本药口服吸收完全,生物利用度可达80%~90%,口服后30分钟起效, t max为2~3小时,维持时间约为8小时,有效血药浓度为0.5~2μg/ml,中毒血药浓度与有效血药浓度相近,为2μg/ml以上。稳态时血液红细胞内的药物浓度高于血浆。在体内分布广泛,血浆蛋白结合率为50%~60%,在肝代谢为多种产物,代谢产物和少量原形经肾随尿排出。 t 1 /2为10~12小时,长期服药患者为13小时,急性心肌梗死患者为17小时,肝功能损害患者可更长。
【适应证】
适用于急慢性室性心律失常,如室性期前收缩、室性心动过速、心室颤动及洋地黄中毒引起的心律失常。
【用法和用量】
儿童剂量:口服,每次3~5mg/kg,每天3~4次,稳定后减量。静脉注射或静脉滴注,每次2~3mg/kg,加入5%葡萄糖注射液中缓慢注入,如无效,可30分钟后再用一次。维持量每分钟0.75~1mg静脉滴注,心律恢复后改口服。成人剂量:口服,首剂,200~300mg,必要时2小时后再服100~200mg,维持量每天400~800mg,分2~3次服,极量每天1.2g;静脉注射,首剂负荷量100~200mg,10~15分钟缓慢注入,随后每分钟1~1.5mg,静脉滴注维持。或首次负荷量后1~1.5mg/kg静脉滴注3小时,再减为每分钟0.5~1.5mg静脉滴注维持,维持24~48小时,心律恢复后改口服。
【不良反应】
①较少发生窦性心动过缓或窦性心脏停搏,偶可发生心房颤动,室性心动过速、低血压、心力衰竭加重;②可有消化不良、恶心、呕吐、便秘,腹泻等,可见谷草转氨酶升高等肝功能异常;③可出现眩晕、嗜睡、失眠、震颤、共济失调、昏迷、惊厥、复视、视物模糊、精神失常,白细胞及血小板减少等;④可出现肺纤维化和皮疹。
【注意事项】
①心源性休克、二度或三度房室传导阻滞(除非已安装起搏器)患者禁用;②室内传导阻滞、室性心动过缓、肝血流量降低、严重窦性心动过缓、严重肝功能不全、严重充血性心力衰竭、低血压、癫痫、白细胞总数或中性粒细胞减少者慎用。
【剂型和规格】
片剂:50mg,100mg,250mg。胶囊剂:50mg,100mg,400mg。注射剂:50mg,100mg。