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苯妥英钠 Phenytoin Sodium
【其他名称】
大仑丁,苯妥英,Alepsin,Diphentoin,Diph enylhydantoin,Epanutin,Phenytoin,Dilantin。
【药理作用特点】
本药系Ⅰb类抗心律失常药。作用与利多卡因相似,能抑制心室和心房的异位节律点,降低心肌的自律性、兴奋性和收缩性,加速房室结的传导,缩短不应期。本药口服后吸收缓慢,肌内注射吸收不完全且不规则。有效血药浓度为10~20μg/ml。口服片剂的生物利用度为79%,进食可影响其吸收。蛋白结合率88%~92%。主要在肝内代谢,代谢物无药理活性。经肾排泄,碱性尿时排泄较快。儿童药动学较特殊,早产儿表观分布容积平均为1.2L/kg,足月儿为0.8L/kg。本药在年龄小于3个月的婴儿中蛋白结合率低,血药浓度维持在6~14mg/L的较低水平,早产儿的半衰期显著延长。
【适应证】
适用于室性期前收缩或室性心动过速,尤其是洋地黄中毒时的室性心动过速。
【用法和用量】
儿童剂量:抗心律失常,口服,每天5mg/kg,分2~3次,以后按需要调整,最大剂量不宜超过每天300mg;维持量每天4~8mg/kg或250mg/(m 2·d),分2~3次。成人剂量:抗心律失常,口服,每天0.1~0.3g,一次服或分2~3次服用,分次服用可减低胃肠及中枢神经系统不良反应;或第1天10~15mg/kg,第2~4天每天7.5~10mg/kg,维持量为每天2~6mg/kg;静脉注射,每次100mg,用注射用水20ml稀释后2~3分钟缓慢注入,必要时10~15分钟重复一次,至心律失常终止或出现不良反应为止或2小时总量不超过0.5g,极量每天0.6g。
【不良反应】
①大剂量快速静脉注射可引起房室传导阻滞,偶可出现心动过缓或心脏停搏,同时可引起短暂的心脏收缩力减弱,并有扩张血管,使血压下降;②可有胃刺激、恶心、呕吐、厌食、皮疹等;③个别可见精神错乱、视力障碍、语言障碍、肺浸润、狼疮和大细胞性贫血、紫癜等;④偶见共济失调、白细胞减少、神经性震颤。
【注意事项】
①严重心力衰竭、心动过缓、低血压、严重房室传导阻滞患者禁用;②静脉注射必须缓慢,速度过快可引起眼球震颤、运动失调、发音困难、血压下降、心动过缓和心搏、呼吸停止;③不能直接用葡萄糖注射液溶解;④遇酸即有沉淀析出,忌与偏酸性药物和汞盐配伍;⑤本药溶解后应立即使用,不宜放置;⑥其余参见第五章抗癫痫药物。
【剂型和规格】
片剂:50mg,100mg。注射剂:100mg,125mg,250mg。