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莫雷西嗪 Moricizine
【其他名称】
吗拉西嗪,安脉静,乙吗噻嗪,Ethmozine,Moricizine,Aetmozine。
【药理作用特点】
本药系Ⅰ类抗心律失常药,具体分类尚有不同意见。其抗心律失常作用与奎尼丁相似,毒性小,不良反应轻微,宜长期使用。主要作用是加速复极的第2、3相,缩短动作电位时程,缩短有效不应期。对窦房结自律性影响很小,但可延长房室和希浦系统的传导。有轻微的负性肌力作用。尚有轻度扩张冠状动脉和抗胆碱能作用。本药口服易吸收,肝内首关效应明显,生物利用度为38% ,t max为0.5~2小时,血浆蛋白结合率约为95%。莫雷西嗪能在乳汁中分布。大部分在肝转化为多种代谢产物,随粪便排出,部分随尿排出。 t 1/2β为1.5~3.5小时。
【适应证】
适用于治疗房性和室性期前收缩、阵发性心动过速、心房颤动或扑动,目前主要用于控制致命性室性心律失常,如持续性室性心动过速等。
【用法和用量】
儿童剂量:口服,每次4~5mg/kg,每天3次;肌内注射或静脉注射,1mg/kg加入0.5%普鲁卡因1~2ml中肌内注射,或加于5%葡萄糖或葡萄糖氯化钠注射液中缓慢静脉注射,每天1或2次。成人剂量:口服,每次0.15~0.3g,每8小时一次,维持量每天0.6g。肌内注射,每天50mg;静脉注射,每次50mg,加入5%葡萄糖或葡萄糖氯化钠注射液中于2~5分钟缓慢注入,每天2次。
【不良反应】
①可致新的心律失常,也可加重原有的心律失常,甚至可导致猝死,还可引起充血性心力衰竭、低血压等;②常有头痛、眩晕、疲倦、焦虑、欣快感、口周麻木等;③偶有口干、恶心、呕吐、腹部不适、便秘、腹泻等反应;④可引起肝功能异常,呼吸困难,偶见黄疸;⑤可见皮肤瘙痒、皮疹等。
【注意事项】
①二度或三度房室传导阻滞及双束支传导阻滞且未安装起搏器患者、心源性休克患者禁用;②一度房室传导阻滞或室内传导阻滞患者、严重心力衰竭患者、肝肾功能不全患者、电解质紊乱患者、对吩噻嗪类药物过敏患者及病态窦房结综合征患者慎用;③严禁与可延长Q-T间期的药物合用;④本药剂量应个体化;⑤应用本药前,应停用其他抗心律失常药1~2个半衰期。
【剂型和规格】
片剂:50mg,200mg。注射剂:50mg。