苯二氮 多为1，4-苯并二氮 的衍生物。临床常用的有30余种。苯二氮 类抗焦虑作用强、起效快、疗效好、副作用小、安全可靠等特点而被临床广泛使用。虽然它们结构相似，但不同衍生物之间，抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、肌肉松弛和安定作用则各有侧重。在小于镇静剂量时即有良好的抗焦虑作用，显著改善紧张、忧虑、激动和失眠等症状。这可能是选择性作用于边缘系统，与BZDs受体结合，从而增加GABA抑制作用的结果。但由于其心理和躯体性依赖问题，目前不推荐长期单独使用此类药物抗焦虑治疗。

5-HT _1A部分激动剂，是阿扎哌隆类新型抗焦虑药，以丁螺环酮为代表。其药理学特点和BZDs及抗精神病药不同，体内抗多巴胺作用弱，不引起锥体外系反应，也不与苯二氮 受体结合或促进GABA作用，也非抗惊厥药，无耐受性及戒断反应，和BZDs或其他镇静剂无交叉耐受。该药能与5-HT _1A受体选择性结合，产生弱的激动作用。在焦虑症状发作时5-HT活性增加，丁螺环酮占据受体后表现为纯拮抗作用，降低了焦虑时5-HT过高的活性，从而达到抗焦虑作用。临床应用表明丁螺环酮起效相对较慢，至少观察6周以上才能判断该药是否有效。

目前几乎所有临床常用的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）均有用作抗焦虑的相关研究证据，其中氟西汀、舍曲林、帕罗西汀、氟伏沙明、西酞普兰、艾司西酞普兰的证据较多。SSRI类药物结构各异，但他们都能高效且选择性地抑制5-HT的再摄取。目前的资料显示，它们对包括去甲肾上腺素（NE）在内的其他单胺类神经递质受体的亲和性低。由于该类药物耐受性较好、起效时间较5-HT _1A部分激动剂快、极少类似于苯二氮 类心理和躯体性依赖问题，目前已被多国治疗指南推荐为焦虑障碍药物治疗的一线选择。

5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）是5-HT和去甲肾上腺素双重再摄取抑制剂。研究发现文拉法辛等SNRI类抗抑郁药对背侧缝际核的5-HT神经元和蓝斑的NE神经元突触终端及胞体-树突的自身受体和异质性受体具有一定的抑制作用，从而增加了突触后5-HT和NE的释放和加快突触前膜自身受体的“脱敏”过程，从机制上部分解释了SNTIs在抗抑郁和抗焦虑疗效、起效时间方面优于SSRIs的可能原因。由于SNRIs具有较高的治疗缓解率，明显改善焦虑及抑郁合并躯体症状患者的预后，同时良好的耐受性，因此具有广泛的用途，也是焦虑障碍的一线用药。

非典型抗精神病药可阻断H ₁及5-HT _2A受体而有抗焦虑的作用。研究显示抗精神病药用于抗焦虑时，最好和一线抗抑郁药合并使用。由于非典型抗精神病药常导致体重增加、糖尿病和其他代谢反应（如糖脂代谢紊乱，其中氯氮平和奥氮平更为显著）而应慎用于焦虑障碍，利培酮等还可显著升高催乳素水平从而引起泌乳、月经紊乱等合并症，因此抗精神病药仅作为二线或三线抗焦虑药物治疗选择，通常仅推荐用于以下两类患者：一类是那些持续焦虑并已对其他药物形成依赖的患者；另一类是对其他抗焦虑药的脱抑制作用反应较差并具有攻击性人格的患者。

抗组胺药羟嗪，具有中枢镇静、抗焦虑及肌肉松弛作用，可治疗神经症的焦虑、紧张、激动等症状以及治疗躯体疾病的焦虑紧张症状。