焦虑是一种不愉快的病理情绪状态，担心发生威胁自身安全和其他不良后果的心境，常伴有自主神经功能紊乱和疑病观念，常在焦虑性神经症表现突出。抗焦虑药是一类主要用于减轻焦虑、紧张、恐惧，稳定情绪兼具镇静、催眠、抗惊厥作用的药物。

最早人们经常使用酒精来控制焦虑，创伤后应激障碍患者也常饮酒来缓解易激惹情绪和抑制令人痛苦的创伤性回忆。然而酒精的治疗效果有限，而且常常发展成酒精使用障碍。18世纪，医生开始给患者使用鸦片和一些当时的补药（如金鸡纳树皮）等来治疗焦虑。19世纪60年代，第一个现代意义上的镇静药溴化钾被用于控制焦虑症状。1903年德国拜耳公司的两位科学家Emil Fischer和Joseph von Mering发现巴比妥盐能较快地诱导狗入睡，于是临床上开始使用巴比妥盐进行镇静和催眠，然而巴比妥盐有很多副作用和较大的危险性，容易耐受、依赖和出现戒断反应，过量使用时可导致严重的呼吸抑制（尤其与酒精同时使用时），乃至死亡。目前临床上已经基本不再使用巴比妥盐治疗焦虑障碍。20世纪60年代，苯二氮 类药物的问世成为抗焦虑治疗的一个里程碑。氯氮 （chlordiazepoxide）作为第一个苯二氮 类药物于1955年合成，1957年被发现有非常强的镇静、抗惊厥和肌松作用，1960年以利眠宁（librium）为商品名投入市场。随后在1963年，地西泮也以安定（valium）为商品名成功上市。这两种药物在当时广受欢迎，成为抗焦虑的首选药物，也是当时市场上最为成功的药物。随后各种苯二氮 类药物（包括常用的阿普唑仑、氯硝西泮、劳拉西泮等）相继上市，目前世界上已经有超过100种苯二氮 类药物。但由于苯二氮 类药物的长期应用可能产生依赖、认知功能损害、跌倒等不良反应，因此目前仅被推荐用于焦虑障碍的短期治疗，而不被推荐用于长期的全病程治疗（特别是在老年患者中）。

20世纪50年代，第一个单胺氧化酶抑制剂（monoamine oxidase inhibitors，MAOIs）异丙异烟肼以及第一个三环类抗抑郁药（tricyclic antidepressants，TCAs）丙米嗪分别于1952年和1957年上市。20世纪80年代，选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（selective serotonin reuptake inhibitor，SSRIs）及5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs）逐渐上市。这些药物虽然被称为抗抑郁药，但在上市后也被逐渐发现具有抗焦虑作用，而且基本不发生明显的心理和躯体依赖，因此目前已经成为焦虑障碍长期药物治疗的一线选择。在抗抑郁药物中，由于新一代的SSRIs及SNRIs在不良反应及耐受性方面的优势，自20世纪90年代以来，已经逐渐超越MAOIs和TCAs等传统抗抑郁药而成为焦虑障碍治疗的首选药物。一类作用于5-HT神经递质受体、但并无明显抗抑郁效果的药物5-HT受体的激动剂（也被称为5-HT能抗焦虑药）被用于抗焦虑治疗，这类药物主要是选择性作用于大脑边缘系统的5-羟色胺 _1A（5-HT _1A）受体，对其产生激动作用，其代表药物为丁螺环酮。

此外，多种非典型抗精神病药物在临床实践中被发现具有一定的抗焦虑作用，这可能与几乎所有的非典型抗精神病药都可阻断H ₁受体及5-HT _2A受体有关。