苯二氮 类药物具有抗焦虑、镇静和催眠、肌肉松弛以及抗惊厥的药理作用。这些药理作用是通过位于γ-氨基丁酸（GABA）受体上表面分子复合体的特殊受体位点产生的。苯二氮 类药物可增加GABA的神经传递，间接地改变诸如去甲肾上腺素和5-HT等其他神经递质的活性。

以丁螺环酮为代表的5-HT _1A部分激动剂，对BZD受体不具有亲和力，但可兴奋5-HT受体的一个亚型—5-HT _1A受体。这种受体在脑干的缝核中大量存在，该部位调节5-HT细胞体的点燃。降低5-HT神经元的点燃率，从而降低特定脑区5-HT神经递质的传导，这可能是其抗焦虑作用的机制。

抗抑郁药中的SSRI能高效且选择性地抑制5-HT的再摄取，SNRI是5-HT、NE再摄取的强抑制剂，起抗抑郁、抗焦虑的作用。

抗精神病药都可阻断H ₁及5-HT _2A受体而有抗焦虑的作用。