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美沙酮 Methadone
【其他名称】
美散痛,非那酮,阿米酮,Phenadon,Amidon。
【药理作用特点】
本药系二苯庚烷衍生物,人工合成的阿片类受体激动药,可通过激活中枢神经阿片μ受体,产生镇痛、镇静作用。镇痛作用强于哌替啶,与吗啡相当,维持时间较长,可达4~6小时,但起效较慢,欣快作用弱于吗啡;镇静作用较弱,但重复给药仍可引起明显的镇静作用。也能产生呼吸抑制、镇咳、降温、缩瞳等作用。其特点为口服有效,抑制吗啡成瘾者的戒断症状的作用期长,重复给药仍有效。本药耐受性及成瘾发生较慢,戒断症状略轻,但脱瘾较难。镇静作用较差。本药口服胃肠道吸收较好,30分钟左右起效 ,t max约4小时,皮下注射,10分钟起效 , t max约1小时,可分布于肝、肺、肾和脾中,仅小部分进入脑组织。血浆蛋白结合率为85%~90%,消除缓慢,主要在肝代谢,肾排泄。 t 1/2约7.6小时。
【适应证】
适用于创伤、外科手术后及癌症晚期等各种原因引起的剧痛。也用作戒毒药物。
【用法和用量】
儿童剂量:口服,每次0.1~0.2mg/kg;肌内注射或皮下注射每次0.1mg/kg,每4小时一次;2~3次后根据病情延长间隔时间。成人剂量:口服,每天10~15mg,分2~3次;肌内注射或皮下注射,每次2.5~5mg,每天2~3次;极量每次10mg,每天20mg。
【不良反应】
①可有眩晕、嗜睡、头痛、惊厥、幻觉、耳鸣、震颤、不自主运动等中枢神经系统中毒症状,严重时可出现意识模糊、抑郁、反应迟钝等,儿童可出现阵发性兴奋激动;②可见恶心、呕吐和肝功能损害等;③可发生呼吸抑制、肺水肿等;④可引起皮肤瘙痒、红斑、荨麻疹、硬结等;⑤长期肌内注射可引起肌纤维化和钙化等;⑥有缩瞳和兴奋平滑肌作用,而致便秘和胆道平滑肌痉挛;⑦少数病例用量过大时引起失明,下肢瘫痪;⑧可见出汗、体重增加、耻骨结节增大等。
【注意事项】
①对本药过敏、婴幼儿、呼吸功能不全等患者禁用;②心律失常、心动过缓、胃肠道手术后,胃肠蠕动未恢复前、惊厥和有惊厥史、精神失常并有自杀倾向、脑外伤、颅内压增高或有颅内病变、肝肾功能不全、甲状腺功能减退等患者慎用;③三角肌内注射血浆峰值高,作用出现快,可采用三角肌内注射,但不宜静脉注射;④快速或突然停药,可出现戒断症状,出现失眠、流涕、喷嚏、流泪、食欲缺乏、腹泻等;⑤成瘾性较小,但久用也能成瘾,应警惕;⑥能释放组胺,忌做麻醉前和麻醉中用药。
【剂型和规格】
片剂:2.5mg,10mg。注射剂:5mg,10mg。