儿科医生案头药物速查
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喷他佐辛 Pentazocine

【其他名称】

戊唑星,镇痛新,Talwin,Fortal。

【药理作用特点】

本药系阿片类受体部分激动药。主要作用于中枢神经阿片κ受体。其镇痛作用约为吗啡的1/3(按剂量计算),对呼吸抑制作用约为吗啡的1/2,增加剂量其镇痛和呼吸抑制作用并不成比例增加;对胃肠道平滑肌作用与吗啡相似,可干扰胃肠排空;对胆道括约肌作用较弱,升高胆道压力作用较轻;对血管的作用与吗啡不同,大剂量可引起血压升高、心率加快,此作用可能与升高血浆中儿茶酚胺含量有关;成瘾性较低。本药口服及注射均易吸收。口服1小时发挥作用 ,t max为1~3小时,可维持5小时以上;肌内注射 t max为15分钟。静脉注射后 t max为2~3分钟。血浆蛋白结合率约60%。由肝进行广泛代谢,生物利用度低,仅1/2的药物能到达体循环。经肾排泄,24小时可排出总量的60%。 t 1/2为2~3小时。

【适应证】

适用于各种剧烈疼痛,如烧伤、创伤、术后疼痛及内脏急、慢性疼痛等;也用于术前或麻醉前给药,作为外科手术麻醉的辅助用药。

【用法和用量】

儿童剂量:口服,每次0.5~1mg/kg,必要时间隔3~4小时一次;皮下注射或肌内注射,每次1mg/kg;静脉注射,每次0.5mg/kg。成人剂量:口服,每次25~50mg,必要时每3~4小时一次,每天最大剂量不超过0.6g;皮下注射、肌内注射或静脉注射,每次30mg,每天最大剂量不超过0.36g,必要时每3~4小时一次。

【不良反应】

①本药成瘾性较小,但久用也可成瘾;②可有恶心、呕吐、便秘、尿潴留等;③可出现嗜睡、眩晕、幻觉、耳鸣、震颤、动作不能自制、幻视、噩梦、思维障碍、意识模糊、吞咽困难等,严重的可见癫痫大发作性抽搐;④可有粒细胞和白细胞减少;⑤可引起药物性卟啉病;⑥可见皮疹、弹性荨麻疹、皮肤瘙痒、多形性红斑、中毒性表皮坏死溶解、组织坏死、皮肤钙化、血栓性静脉炎等;⑦大剂量、快速静脉注射时容易可引起呼吸抑制、血压升高、心率加快等;⑧可引起情绪紧张不安或难以入眠等反应,儿童可出现阵发性兴奋激动;⑨可见颜面红润微肿、支气管痉挛、喉痉挛、喉头水肿等反应;⑩可引起胃肠道蠕动徐缓,括约肌痉挛,使甲氧氯普胺(胃复安)应有的效应不明。

【注意事项】

①对本药、吗啡和纳洛酮过敏、6岁以下儿童、严重肝功能损害、心力衰竭、大动脉或肺动脉高压、呼吸功能不全、急性乙醇中毒及震颤、惊厥及不明原因的急腹症、心肌梗死等患者禁用;②颅脑外伤或颅内压增高、心肌梗死、有癫痫发作或中枢神经系统疾病史、胆绞痛、肝肾功能不全、甲状腺功能减退、肾上腺皮质功能不全、同时应用麻醉药品等患者慎用;③如需频繁注射,应肌内注射给药,且注射部位需变换;④应先停用单胺氧化酶抑制药14~21天后,才可应用本类药,而且应先试用小量(1/4常用量),以免发生难以预料的、严重的、足以致死的循环虚脱,早期可出现激动(躁狂)、多汗、强直、血压很高或很低、呼吸抑制严重、昏迷、惊厥和(或)高热;⑤中毒时可用纳洛酮解救。

【剂型和规格】

片剂:25mg,50mg。注射剂:15mg,30mg。