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硫必利 Tiapride
【其他名称】
泰普尔多,泰必利,胺甲磺茴胺,Normagit,Sereprile,Delpral,Tiapridal。
【药理作用特点】
本药为苯酰胺类抗精神病药,对中脑边缘系统多巴胺能神经功能亢进有抑制作用,对纹状体多巴胺能神经运动障碍有拮抗作用,从而产生安定、镇静作用,对感觉运动方面神经系统疾病及精神运动行为障碍具有较好效果;尚有镇痛作用,可阻滞疼痛冲动经脊髓丘脑束向网状结构的传导,亦可能与丘脑对痛觉冲动整合作用有关,对顽固性头痛、痛性痉挛、关节疼痛均有显著效果;此外还有镇吐、兴奋胃肠平滑肌作用。本药口服迅速吸收,口服 t max为0.5~2小时,肌内注射 t max为30分钟。在体内分布迅速,蛋白结合率较低,在肝部分被代谢为 N-氧化物和 N-单去乙基衍生物,主要以原形经肾随尿排泄,部分以代谢产物排除。 t 1/2为2.2~5.8小时,可随年龄增长和肾功能损害而延长。
【适应证】
适用于治疗舞蹈症、抽动秽语综合征及老年性精神运动障碍;也适用于顽固性头痛、痛性痉挛、坐骨神经痛、关节疼痛及乙醇中毒等。
【用法和用量】
儿童剂量:口服,6岁以上,精神运动不稳定或抽动秽语综合征,每天5~10mg/kg,分2~3次。成人剂量:口服,舞蹈症及抽动秽语综合征,开始每天150~300mg,分3次服,渐增至每天300~600mg,待症状控制后2~3个月,酌减剂量,维持量每天150~300mg。
【不良反应】
①可见头晕、乏力、嗜睡,个别亦可见兴奋,偶可发生锥体外系反应、急性肌张力障碍及严重的神经阻滞剂恶性综合征(neuroleptic malignant syndrome,NMS);②偶见胸闷、心律失常、血压不稳等。③可有胃肠道反应。④可见多形性红斑等。
【注意事项】
①对本药过敏,6岁以下儿童,严重心、肾功能损害,怀疑有褐色细胞瘤的患者禁用;②脱水、营养不良、癫痫发作、白细胞减少或造血功能不良、严重肝功能不全及严重循环系统障碍患者慎用;③可与镇痛药、催眠药、强安定药、抗抑郁药及抗癫痫药等中枢抑制药合用,能增强这些中枢抑制药的作用,但在治疗开始时,应减少合用中枢抑制药的剂量;④与左美沙酮合用,可增加对心脏的毒性,导致间期延长、尖端扭转型室性心动过速、心脏停搏等;⑤与锂盐合用,可出现乏力、运动障碍、锥体外系症状;⑥食物可增加本药吸收;⑦宜在用餐后服。
【剂型和规格】
片剂:100mg。