如前所述，选择性较强的药物与其作用于特定的靶点有关。一般认为药物作用的靶点有酶、载体分子、离子通道、受体等，这些也就是分子药理学研究的内容，即药物作用的分子学机制。近年来，这方面的发展迅速，它除了阐明了药物的作用原理和促进了新药的研制外，也有助于在临床更好地选择药物和更有效地应用药物。一些药物作用靶点的举例见表4-1。