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4.2.2 药物作用的机制
药效动力学不仅研究药物在机体产生的效应，而且要研究药物效应的初始反应及其中间环节，即在何处起作用以及如何起作用的问题。这些常称为药物的作用机制(mechanism of action)或作用原理。研究药物作用机制是药效动力学中最为重要的方面。医师了解和掌握了药物作用机制，就能有充分的理论依据来选择和运用药物而防治疾病。
―般来说，药物可通过下列诸方面而产生效应。
4.2.2.1 改变细胞周围环境的理化性质
如用抗酸药中和胃酸及静脉注射甘露醇高渗溶液引起的利尿。这类药物由于其选择性不高、效应不强或疗效不佳，已少用。
4.2.2.2 补充机体所缺乏的各种物质
如维生素、激素及多种元素等。
4.2.2.3 对神经递质、介质或激素的影响
药物可通过影响神经递质或介质的合成、摄取、释放、灭活等过程改变递质在体内或作用部位的量而引起机体的功能改变，如麻黄碱促进肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素等。药物也可以通过增减激素分泌的量而发挥作用，如甲苯磺丁脲可促进胰岛素的分泌而使血糖降低。这类药物具有较高的选择性，临床多用。
4.2.2.4 作用于一定的靶点
药物所作用的靶点(target)有4个:受体、离子通道、酶及载体分子。这类药物由于其选择性高、药效强，是当前发展的主要类型，后面将详述。
4.2.2.5 基因治疗
这类药物尚在研究、发展中。