基因工程药物研究与应用
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第七章 基因工程药物缓控释载体

第一节 微球与微囊

一、概述

微球(microsphere)和微囊(microcapsule)是目前基因工程药物缓控释制剂最常用的载药体系,系利用天然的或合成的高分子材料(称为囊材)作为囊膜壁壳,将固态药物或液态药物(称为囊心物)包裹而成的直径在1~250μm的药库型微小胶囊,称为微型胶囊,简称为微囊;或使药物溶解或分散在高分子材料骨架中,形成骨架型微小球状实体,称为微球。微囊和微球的粒径均属微米级,有许多共同之处,可统称为微粒(microparticle),其结构示意图见图7-1。
图7-1 微球与微囊结构示意图
a:微球;b:微囊
微型胶囊的制备过程称为微型包囊术,简称微囊化(microencapsulation)。微囊化是20世纪50年代发展起来的技术,60年代初期开始应用于药剂学,并成为药物的载体。
基因工程药物微囊化后主要有以下几方面特点:
1.可减少药物的配伍变化,掩盖药物的不良气味及口味。
2.提高药物生物相容性和稳定性 囊壁能够在一定程度上隔绝光线、湿度和氧的影响,防止药物降解,提高药物的稳定性,便于制剂的生产、储存和使用。
3.防止药物在胃肠道内失活,如尿激酶易在胃肠道失活,进行微囊化处理后可克服这些缺点。
4.有利于形成缓释或控释药物制剂 采用缓释、控释材料将药物微囊化后,可以延缓药物的释放,延长药物作用时间,达到长效目的。
5.有利于形成靶向制剂 基因工程药物制成微囊型靶向制剂,有利于药物浓集于特定的靶区,提高药物的疗效。