第三篇　基因工程药物制剂

注射剂（injection）俗称针剂，是指专供注入机体内的一种制剂。其中包括灭菌或无菌溶液、乳状液、混悬液及临用前配成液体的无菌粉末等类型。根据生产工艺条件和药物性质不同，注射用无菌粉末可分为注射用冷冻干燥制品和注射用无菌分装制品。将药物制成灭菌水溶液，进行无菌分装，然后采用冷冻干燥技术，在无菌条件下密封制成注射用粉末，称冻干制剂，常见于生物制品，如辅酶类。而用其他方法如无菌溶剂结晶法、喷雾干燥法制得的粉末称为注射用无菌分装产品，常见于抗生素药品，如青霉素。

注射剂由药物、溶剂、附加剂及特制的容器组成，是基因工程药物临床应用最广泛的剂型之一。注射剂既有优点也有缺点，优点主要包括：①药效迅速、作用可靠，静脉注射和动脉注射没有吸收过程，起效迅速，可用于急救等；②可用于不宜口服给药的患者；③可用于不宜口服的基因工程药物；④可发挥局部定位作用。缺点主要有：①注射给药不方便且注射时疼痛。注射给药通常需专业技术人员操作，如护士等，注射过程中会对机体造成细微损伤并引起疼痛。②注射剂的生产需要在万级、局部百级的洁净车间完成，造成生产费用较大，制造过程复杂，价格较高。

注射剂按物态可分为：①溶液型：包括水溶液和油溶液；②混悬型：水难溶性或要求延效给药的药物，可制成水或油的混悬液，如鱼精蛋白胰岛素注射液等；③乳剂型：水不溶性药物，根据需要可制成乳剂型注射液，如静脉营养脂肪乳注射液等；④注射用无菌粉末：亦称粉针，是指采用无菌操作法或冻干技术制成的注射用无菌粉末或块状制剂，可用适宜的注射用溶剂配制后注射，也可用静脉输液配制后静脉滴注，如蛋白酶类粉针剂等。注射剂按给药部位可分为：静脉注射（intravenous route， iv）、动脉注射（intraarterial route）、皮下注射（subcutaneous route， sc）、皮内注射（intradermal route， id）、肌内注射（intramuscular route， im）、腹腔注射、关节腔内注射、脊髓腔注射等。静脉注射和动脉注射的生物利用度一般被看作100%，皮下注射、皮内注射和肌内注射后，药物可直接进入血液循环，但腹腔注射后药物经过门静脉进入肝脏，存在肝脏的首过效应。