激素的生理作用非常复杂，涵盖了身体发育、生长、维持、生殖等各个环节，可以归纳为五个主要方面:第一，调控能量代谢:通过调节蛋白质、糖和脂肪等三大营养物质和水、盐等代谢，为生命活动供给能量，维持代谢的动态平衡。第二，调控生长发育:促进细胞的增殖与分化，影响细胞的衰老，确保各组织、各器官的正常生长、发育，以及细胞的更新与衰老。例如生长激素、甲状腺激素、性激素等都是促进生长发育的激素。第三，调控生殖:促进生殖器官的发育成熟、生殖功能，以及性激素的分泌和调节，包括生卵、排卵、生精、受精、着床、妊娠及泌乳等一系列生殖过程。第四，调控神经功能:影响中枢神经系统和自主神经系统的发育及其活动，与学习、记忆及行为的关系。第五，调节对于外界环境的反应:与神经系统密切配合调节机体对环境的适应。上述五方面的作用相互紧密联系，共同调控整个机体的功能。

激素在其中起着信使作用，对生理过程起着加速或减慢的作用。激素的这些作用可以体现于全身、细胞和分子等不同层面(图8-2)。内分泌腺体通过激素发送信息，随后激素通过特定的分子间相互作用，将分子信号传递至靶细胞，而靶细胞对信号作出特定的反应，引起相应的组织器官改变，实现特定的功能。

激素在人体内的量虽然不多，但是对健康却有很大的影响，缺乏或是过多将引发各种疾病，例如:生长激素分泌过多就会导致过度生长引起巨人症，分泌过少则导致生长迟缓，造成侏儒症;而甲状腺素分泌过多就会引发心悸、手汗、整体代谢率上升等甲状腺功能亢进症状，分泌过少就易导致肥胖、嗜睡等;胰岛素分泌不足就会导致血糖升高，引发糖尿病。下面分别介绍几种具有代表性的重要激素的功能及其发挥功能的机制。

性激素( sex hormone)是指由动物体的性腺，以及胎盘、肾上腺皮质网状带等组织合成的甾体激素，具有促进性器官成熟、副性征发育及维持性功能等作用。雌性动物卵巢主要分泌两种性激素———雌激素与孕激素，雄性动物睾丸主要分泌以睾酮为主的雄激素。

雌激素( estrogen)是一类具有广泛生物学活性的类固醇化合物，由脊椎动物的卵巢、睾丸、胎盘或肾上腺皮质所产生的。雌激素包括雌二醇、雌酮和雌三醇三种。其中最主要的雌激素是雌二醇，从初次月经至绝经前机体都主要分泌雌二醇。主要合成于卵巢内卵泡的颗粒细胞。雌酮主要在孕期合成，而雌酮则主要在绝经后发挥作用。雌激素的靶组织为子宫、输卵管、阴道、垂体等。不仅可以促进和维持女性生殖器官和第二性征，并且对内分泌系统、心血管系统、造血系统、机体的代谢、骨骼的生长和成熟均有明显的影响。

雌激素最重要的作用是促进女性生殖器官的发育和功能。在雌激素影响下，输卵管、子宫的活动增加，萎缩的子宫重新恢复，其腺体、基质及肌肉部分都增生，子宫液增多，阴道表皮细胞增生，表面层角化等。同时，雌激素也能广泛作用于其他器官。现已发现许多重要的中枢或外周器官如下丘脑、松果体、肾上腺、胸腺、胰腺、肝脏、肾脏等也均表达不同数量的雌激素受体。外源雌激素可引起全身代谢的变化。大剂量的雌二醇可促进蛋白质合成代谢、减少碳水化合物的利用、促进脂肪的代谢。此外，组织中雌二醇对水、盐分子的保留，钙平衡的维持也都有一定影响。雌激素在中枢神经系统的性分化中也起重要作用，通过产生2-羟基或4-羟基衍生物，与儿茶酚胺等神经介质能竞争有关的酶系，从而相互制约、调控，形成了神经系统与内分泌系统之间的桥梁。

孕激素是含21个碳原子的类固醇激素，有孕酮和17α-羟孕酮两种。其中，孕酮( progestogen)是作用最强的孕激素，是黄体分泌的主要激素，也称黄体酮，是哺乳类卵巢的卵泡排卵后形成的黄体以及胎盘所分泌的激素。孕激素通过与孕激素受体结合发挥作用。其主要功能在于使哺乳动物的副性器官作妊娠准备，是胚胎着床于子宫、并维持妊娠所不可少的激素。孕激素对于下丘脑-垂体-卵巢轴有负向调节作用，能抑制促卵泡激素和黄体生成素的分泌。与激素使子宫平滑肌产生负性张力作用，使子宫松弛;协调子宫内膜与胚泡发育一致。孕激素和雌激素在机体内的联合作用，保证了月经与妊娠过程的正常进行。孕激素使已具发达管道的乳腺腺泡增生。这些作用也依赖于细胞质中的孕酮受体，而雌二醇对孕酮受体的合成具有诱导作用。

睾丸、卵巢及肾上腺均可分泌雄激素( androgenic)。在体内主要以结合形式存在，约97%的睾酮与性激素结合球蛋白结合。雄激素受体( AR)存在于细胞核中，其基因编码位于x染色体。其与睾酮和双氢睾酮都有强亲和力。其中，睾酮是睾丸分泌的最重要的雄激素。雄激素作用主要是刺激雄性外生殖器官与内生殖器官(精囊、前列腺等)发育成熟，也是维持雄性副性征所不可少的。雄激素还具有促进全身合成代谢，刺激食欲，促进蛋白质合成，减少尿氮排出等功能。对于肝脏和肾脏功能作用尤为显著。雄激素不仅对于雄性生殖系统发育十分重要，对于雌性的生殖功能也发挥重要作用。雄激素不仅是合成雌激素的前体，还能够维持雌性性欲和调控卵泡发育。

甲状腺激素( thyroid hormones)是由甲状腺滤泡上皮细胞合成的酪氨酸碘化物。主要包括四碘甲腺原氨酸( thyroxine，T4)和三碘甲腺原氨酸( triiodothyronine，T3)。T3体内含量相对较少，但是对于大多数系统作用明显强于T4，所以在细胞水平发挥生理作用的主要是T3。T4需要在甲状腺外转化为T3才发挥生理功能。甲状腺激素释放入血后，70%与甲状腺素结合球蛋白( thyroxine-binding globulin)相结合。甲状腺激素的受体具有TRα1和TRα2两个亚型，与其他核受体不同，甲状腺受体结合于基因组中特定的核酸序列，称为甲状腺反应元件( thyroid response elements，TREs)。甲状腺激素广泛作用于各种细胞;可激活多种转录因子，从而激活多种基因的表达。

甲状腺激素维持哺乳动物的生长和成熟，尤其是对于中枢神经系统和骨骼的发育最为重要，假如幼年期罹患甲状腺功能减退症，则可导致永久性智障和矮小，称“呆小病”。甲状腺激素能够扩大多种由交感神经通过去甲肾上腺素和肾上腺素引发的反应，可使心跳速率和心输出量增加。甲状腺激素对于能量代谢发挥重要调控。能够增加有氧代谢、产热及基础代谢率;促进糖吸收、糖生成和糖利用;促进蛋白质合成;促进脂肪利用;刺激维生素的代谢。

钙离子广泛参与一系列的细胞和分子反应过程，维持钙离子的平衡是细胞发挥正常功能的必要前提。体内钙代谢虽然受多种激素的影响，但是调节细胞外液中钙离子浓度的两种主要激素是甲状旁腺激素和甲状腺滤泡旁细胞分泌的降钙素。甲状旁腺激素( parathyroid hormone，PTH)，是甲状旁腺主细胞分泌的碱性单链多肽类激素。甲状旁腺激素是细胞外钙池的主要调控激素，它通过与细胞膜上的G蛋白偶联受体结合，激活腺苷酸环化酶和磷脂酶C，增加第二信使cAMP、IP3和DAG的形成，激活蛋白激酶A和蛋白激酶C，改变蛋白磷酸化及基因的表达。它的主要功能是调节肾脏和小肠的钙磷代谢，促使血钙水平升高，血磷水平下降;促进新骨形成，维持骨代谢平衡。

调节体内钙代谢的另一重要激素是降钙素( calcitonin)，它是由甲状腺滤泡旁细胞( parafollicular cells)分泌的一种肽类激素。降钙素可以降低血钙水平。但是并非调控钙平衡的主要激素，在血钙浓度的短时调节中并不发挥关键作用。现在的研究认为降钙素对于骨过度吸收具有重要的保护作用。破骨细胞表达丰富的降钙素受体，是其最主要的靶细胞，受到降钙素的负向调控。

胰腺分泌的主要激素是胰岛素和胰高血糖素，这两种激素对肝脏存储、产生和释放能量物质均有相互拮抗的调控作用。其中，胰岛素( insulin)是由胰岛β细胞分泌的一种蛋白质激素，广泛作用于骨骼肌、肝脏及脂肪组织等，促进全身各种能量存储器官储存碳水化合物、脂肪和蛋白质等能量物质;而胰高血糖素由胰岛α细胞分泌，作用主要局限于肝脏，促进水溶性能量物质的合成和释放。二者相互拮抗，共同维持机体所有细胞能量的稳定供给。

成熟的胰岛素储存在胰岛β细胞内的分泌囊泡中，在受内源性或外源性物质如葡萄糖、乳糖、核糖、精氨酸、胰高血糖素等的刺激，胰岛素随分泌囊泡释放至血液中，并发挥其生理作用。胰岛素与其受体的作用机制属于受体酪氨酸激酶机制。

胰岛素是机体内唯一降低血糖的激素。胰岛素能促进脂肪组织存储脂肪，促进长链脂肪酸、甘油三酯的合成，促进脂肪生成以及从血液中摄取脂肪;胰岛素促进肌肉组织摄取葡萄糖并合成糖原;胰岛素抑制肝脏释放葡萄糖，并促进其糖原存储，抑制糖原分解、糖异生、尿素生成和酮体生成。而胰岛素缺乏会引起血糖清除障碍，导致血糖升高，糖尿、多尿、多饮、多食和体重下降，导致一系列糖尿病的临床症状。

胰高血糖素由含29个氨基酸的肽链组成，序列十分保守。其存储于胞质小泡中，通过胞吐作用释放，半衰期仅有约5分钟。胰高血糖素的生理作用是刺激肝脏生产和分泌糖原，使血糖浓度升高;同时促进肝生产尿素、酮体和长链脂肪酸。

生长激素( growth hormone，GH)是腺垂体细胞分泌的蛋白质，是一种肽类激素。生长激素由腺垂体分泌，是垂体分泌量最大的激素。生长激素在血液中与血浆GH结合蛋白相结合，以延长其半衰期。正常情况下，生长激素呈脉冲式分泌，生长激素的分泌受下丘脑产生的生长激素释放素( growth hormone release hormone，GHRH)的调节，还受性别、年龄和昼夜节律的影响。GH通过与其受体结合发挥作用，其受体是仅具有单次跨膜区域的糖蛋白，其胞内尾端并不与G蛋白相结合，而是结合于蛋白酪氨酸激酶( Janus Kinase-2，JAK-2)，从而催化受体及其他蛋白的酪氨酸残基的磷酸化，其下游靶蛋白包括STATs和MAPK，通过信号转导促进特定基因的表达。

生长激素是最重要的一种正常生长所必需的激素，其主要生理功能是促进神经组织以外的所有其他组织生长;促进机体合成代谢和蛋白质合成;促进脂肪分解;刺激骨关节软骨和骨骺软骨生长等作用。生长激素缺乏将严重影响个体发育，导致侏儒症，而生长激素过度分泌则导致巨人症。

人的脑垂体分泌的生长激素在体内只能存在2分钟左右，生长激素并不只通过直接作用，也可以通过间接作用发挥生理作用。研究发现胰岛素样生长因子1和2( insulin-like growth factor，IGF)是其重要的作用介质。其中，IGF-1最为重要，生长激素到达肝脏后迅速转化为生长因子。IGF-1的浓度可以反映生长激素对于生长速率的作用。生长激素刺激软骨前体细胞及其他细胞合成和分泌IGF，随后通过自分泌或旁分泌的作用刺激细胞分化、成熟、基质分泌等。

肾上腺皮质激素( adrenocortical hormone)根据功能分为两类，一类称为盐皮质激素( mineralocorticoid)，另一类称为糖皮质激素( glucocorticoid)。盐皮质激素主要在维持钠钾平衡中发挥重要作用。而糖皮质激素则对全身多个系统具有多种作用。

糖皮质激素是由肾上腺皮质最中层束状带分泌的一种代谢调节激素。其分泌主要受下丘脑-垂体前叶-肾上腺皮质轴调节。此外机体在应激状态下，内源性糖皮质激素的分泌量会激增到平时的10倍左右。

糖皮质激素几乎对于全身所有组织都具有调节作用。其能够维持碳水化合物的存储，促进糖异生，减少外周组织对葡萄糖的摄取和利用，升高血糖，增加肝糖原和肌糖原的合成;促进肝外组织的蛋白质代谢，减少蛋白质合成;促进脂肪分解代谢，减少合成代谢。此外，糖皮质激素对于不同器官作用各不相同。它具有促进胎儿肺部发育，促进骨吸收、抑制骨基质形成，抑制免疫系统的免疫反应，抑制结缔组织中成纤维细胞的活性及胶原形成等多种功能，对于机体对抗应激条件和不良外界环境发挥着重要作用。

瘦素( leptin)是由脂肪细胞分泌的蛋白质类激素，由167个氨基酸组成，分子量为16kD。在分泌入血的过程中去除N端信号肽，形成具有生物活性的瘦素，以单体形式存在于血浆中。瘦素主要由白色脂肪组织产生，还可由棕色脂肪、骨骼肌、骨髓、乳腺、胃黏膜、胎盘、胚胎组织等器官分泌。瘦素与体内脂肪含量成正比，但受多种因素调节。其受体不仅存在于丘脑、脂肪组织，还广泛存在于全身各个组织。

瘦素受体广泛存在于机体各种组织中，提示瘦素在体内可能参与多种代谢的调节。目前发现其不仅是调节动物和人类进食及体重的重要激素，还参与机体的多种代谢过程。瘦素可以作用于下丘脑的代谢调节中枢，增加交感神经活性，使大量贮存的能量转变成热能释放。发挥抑制食欲，减少能量摄取，增加能量消耗，抑制脂肪合成，抑制胰岛素合成分泌等作用，使得体重和体脂含量下降。此外，瘦素还对于骨骼的发育和改建具有一定作用。