第2章　化学制药技术与工程

2.1　概述

根据《药品管理法》的定义，药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应证或者功能主治、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。人们平时所使用的各种药品都是具有合适制剂形式的产品，其中所含的能与人体内靶标发生相互作用而发挥药理作用的有效成分被称为药物活性成分（API），主要包括天然药物、化学合成药物、微生物与生物技术药物这三大类。其中化学合成药物的品种、产量及产值在所有药品中所占比例都是最大的。

化学合成药物是指通过化学合成的手段来获得的药物有效成分，它是人工合成得到的、自然界不存在的化合物分子。因此，从制备的方法或来源上看，化学合成药物与天然产物药物及生物技术药物有着根本性的区别。但它们之间也有着非常密切的联系，如天然产物一般是指化合物分子是由动物、植物、微生物提取加工所得到，或者是自然界所固有的物质如矿物等。若此类化合物之后能经人工合成，仍可视作天然产物。若人工合成的化合物后来发现其有对应的天然产物，则也应视作天然产物，只是以前未被人们认识罢了。事实上，很多人工合成产物也只是天然产物的衍生物或类似物。比如大量的半合成青霉素都是天然青霉素的衍生物，都具有相同的β-内酰胺结构，只是在侧链的结构上有所差异。可见，采用化学合成的方法既可以合成自然界已有的药效成分（天然产物），也可以合成自然界不存在而经医药学理论验证具有药效的物质（人工合成产物）。

由于化学合成的原料多种多样，合成方法灵活多变，因而在新药研发过程中是最重要的获取新化合物和新药候选物的方法，这也是化学合成药物在所有药品中所占比例最大的主要原因。