目前广泛使用的心境稳定剂包括：锂盐（碳酸锂，lithium carbonate）与卡马西平（carbamazepine）、拉莫三嗪（lamotrigine）、丙戊酸盐（valproate）、奥卡西平（oxcarbazepine）等抗癫痫药以及利培酮、奥氮平、喹硫平、齐拉西酮、阿立哌唑、氯氮平等抗精神病药物。这些药物大多数需经肝脏细胞色素P450（CYP）酶代谢，CYP450在药物代谢的第I相反应中发挥氧化作用，主要代谢酶有CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4。在药物代谢的第Ⅱ相结合反应中起主要作用的酶是尿嘧啶核苷二磷酸糖基转移酶（UGTs），主要有UGT1A1、UGT1A4、UGT2B7、UGT2B15等。一般来说第I相反应比第Ⅱ相反应更重要，但对于仅仅或主要通过第Ⅱ相代谢的药物如拉莫三嗪和奥氮平（olanzapine）来说，对UGTs的诱导或抑制作用具有重要意义。部分药物及其代谢产物又可以诱导或抑制肝脏微粒体酶，从而影响其他合用药物的代谢，可能引起有临床意义的药物相互作用。作为药物泵出转运子的P-糖蛋白（P-glycoprotein，P-gp）可在许多组织中表达，它在药物的细胞摄取、细胞内分布、代谢与排泄过程中发挥重要作用。P-gp对减少血中药物进入脑与胎盘，减少肠腔中药物摄入肠上皮细胞以及增加肝、肾组织的经胆汁及尿排泄药量均产生重大影响。