第一节　液体制剂的基本知识

　　一、液体制剂的概述

（一）液体制剂的概念

液体制剂系指将药物分散在适宜的分散介质中制成的，可供内服或外用的液体形态制剂。液体制剂中的药物以离子、分子状态或微粒状态分散在介质中，从而形成均相的液体制剂或非均相的液体制剂。液体制剂中药物粒子分散的程度与药物的药效、稳定性和毒副作用密切相关。不同分散状态的液体制剂，其制备方法不同。

（二）液体制剂的特点

（1）液体制剂的优点　①药物在介质中的分散度大，与人体的接触面积大，故吸收快，起效迅速，生物利用度较高；②可避免局部药物浓度过高，从而减少某些药物对人体的刺激性；③给药途径多，既可用于内服，亦可外用于皮肤、黏膜和人体腔道；④便于分取剂量；⑤用药方便，特别适用于婴幼儿和老年患者。

（2）液体制剂的缺点　①药物分散度大，易受分散介质的影响，化学稳定性较差，易引起药物的分解失效；②水性液体制剂易霉败，需加入防腐剂；③非均相液体制剂存在物理不稳定的倾向；④体积较大，携带、运输、贮存不方便。

（三）液体制剂的分类

液体制剂常按以下两种方法分类。

1.按分散系统分类

（1）均相液体制剂　即药物以离子或分子形式分散的澄明液体制剂。根据药物离子或分子大小不同，又可分为以下几种。

①低分子溶液剂　是由离子或小分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂。药物粒子<1nm（表2-1），为均相澄明溶液，物理稳定性好，多以溶解法制备。

②高分子溶液剂　是由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂。药物粒子大小1～100nm，为均相溶液，用溶解法制备。

（2）非均相液体制剂　药剂中的固体或液体药物以微粒形式分散于分散介质中，为多相分散系统。根据其分散相粒子的不同，又可分为以下几种。

①溶胶剂　是由多分子聚合形成的胶体微粒分散于介质中形成的液体制剂。药物粒子大小1～100nm，为多相分散系统，可聚结而具有不稳定性，用溶胶法制备。

②乳剂　是由不溶性液体药物以液滴的形式分散于液体介质中形成的液体制剂。药物粒子>100nm，为多相分散系统。由于聚结或沉降而具有不稳定性，用分散法制备。

③混悬剂　是由难溶性固体药物以微粒的形式分散于液体介质中形成的液体制剂。药物粒子>500nm，为多相分散系统。由于聚结或沉降而具有不稳定性，用分散法和凝聚法制备。

2.按给药途径与应用方法分类

（1）内服液体制剂　如合剂、糖浆剂、混悬剂、乳剂、滴剂等。

（2）外用液体制剂

①皮肤用液体制剂　如洗剂、搽剂。

②腔道用液体制剂　包括耳道、鼻腔、口腔、直肠、阴道、尿道用液体制剂。如洗耳剂、滴耳剂、洗鼻剂、滴鼻剂、含漱剂、涂剂、滴牙剂、灌肠剂、灌洗剂等。

（四）液体制剂的质量要求

液体制剂具有不同的分散系统和不同的给药途径及给药方法，因此其质量要求也各不相同，但总体来说，液体制剂应满足以下要求：①均相液体制剂应是澄明溶液，非均相液体制剂应使分散相粒子细小而均匀，混悬剂振摇后可均匀分散。②药物稳定，药剂无刺激性。③剂量准确。④贮存与使用期间不得发生霉变。⑤口服液体制剂应外观良好，口感适宜。⑥药剂包装应方便患者携带和应用，包装材料应符合有关规定。