局麻药可卡因与弗洛伊德（精神分析学家）失之交臂

欧洲人发现美洲后，探险家们便注意到南美土人通过咀嚼古柯植物的叶子来提神。1855年，德国化学家弗里德里希·歌得克（Friedrich Gaedcke，1828—1890）首次从古柯叶中提取出麻药成分，但并不纯。合成尿素的德国化学家弗里德里希·维勒（Friedrich Wöhler，1800—1882）也对古柯叶子感兴趣，希望提取出相应的有效成分。他请一位探险家给他带回了一些古柯叶，然后交给自己的博士生阿尔贝特·奈曼（Albert Neiman，1830—1861，他合成了芥子气这个用于“一战”的化学武器，也不幸地死于芥子气中毒）研究。1859年，奈曼精制出高纯度的化合物，维勒品尝过后（在当时发现新化合物，很多化学家都会亲自品尝一下），感觉味苦且麻，把它命名为可卡因（cocaine），又称古柯碱。

其后，有人在酒中加入古柯叶提取物，最初的可口可乐当中（1886年的配方）也有古柯提取物。1884—1885年，好几组医生发现可卡因的麻醉和镇痛作用，其中还包括心理学家西格蒙德·弗洛伊德（Sigmund Freud，1856—1939）。弗洛伊德的好友卡尔·科勒（Karl Koller，1857—1944）也在寻找一种局麻药，希望用于眼科手术，他注意到了可卡因，并与德国默克公司联系，尝试把可卡因用于临床，取得了良好的效果。很快，可卡因被普及到临床中。

由于可卡因有成瘾性，水溶液不稳定，高压灭菌时易分解，以及资源有限，于是可卡因的临床应用就受到了限制。化学家们便对可卡因的结构进行研究和改造，以寻找更好的局部麻醉药。