1929年发现可的松在治疗类风湿关节炎中的作用。1950年前后，将可的松和氢化可的松用于类风湿关节炎的治疗。内源性GCs用于治疗类风湿关节炎是发挥其抑制免疫反应的药理作用，所需剂量也是大于生理剂量的药理剂量，因此在发挥GCs抗炎作用的同时，其盐皮质激素的副作用也显现出来，因此人们希望通过对内源性GCs进行结构改造，增加药物的抗炎活性，降低水钠潴留的副作用。通过一系列结构改造，其中一些发展为有用的临床药物，表1-2是现今最为常用的药物品种。

表1-2说明：

参见本节前述GCs类药物的基本作用机制，可知GCs的作用是通过蛋白质的功能来间接表达的，而并非药物直接作用的结果。这就是为什么血液中的GCs类药物已经代谢和排泄完毕，而身体中的激素生物效应还持续存在的原因。因此GCs类药物的血浆消除半衰期与其药效的持续时间不具有相关性，决定药物作用时间长短的是药物的生物半衰期。

GCs类药物的抗炎活性是由抗炎强度和抗炎作用持续时间等多方面因素共同决定的，生物半衰期的长短随着药物作用时间的延长和药物作用强度的增加而不断延长。并根据其生物半衰期的长短将GCs类药物分为短效、中效和长效三类。

因此，生物半衰期是评价GCs类药物疗效和不良反应的有效指标，特别是在考虑对HPA轴的抑制作用时，而血浆消除半衰期一般用途较少。

在GCs分子结构中9位引入氟代基团，可使整个分子的抗炎活性增加，但同时也显著增加盐皮质激素活性。曲安西龙、地塞米松和倍他米松均为含氟代基团的GCs。

曲安西龙在16位上有一个羟基取代，羟基取代保留了GCs的抗炎作用，同时对抗了因氟代基团而增加的盐皮质激素作用。因此曲安西龙的GCs活性与泼尼松和甲泼尼龙相似，但盐皮质激素作用有相当程度的降低。

地塞米松和倍他米松的分子结构式相同，特点是16位为甲基取代，区别在于当16位甲基位于α位时即为地塞米松，位于β位时即为倍他米松。两者与曲安西龙不同的是，16位甲基取代较16位羟基取代不仅可以显著的降低盐皮质激素的活性，还能通过增加分子的脂溶性，提高与GCs受体的亲和力，进一步增加药物的抗炎活性。因此地塞米松和倍他米松在全身用GCs类药物中的抗炎活性最高，较氢化可的松强20～30倍，较泼尼松或甲泼尼龙强5～7倍。

等效剂量的直接含义是虽然剂量不同，但疗效等同。即服用不同种GCs类药物时，虽然抗炎活性不同，但如果服用等效剂量，可以发挥相同程度的抗炎作用。即服用可的松25mg、氢化可的松20mg、泼尼松5mg、泼尼松龙5mg、甲泼尼龙4mg、曲安西龙4mg、地塞米松0.75mg或倍他米松0.6mg，其抗炎作用是相同的。

为了方便理解，等效剂量的机制来源是：人工合成的激素，其糖皮质激素活性或称抗炎活性较天然内源性激素均有不同程度上的增强。抗炎活性是按相应倍数增加的（具体数值见表1-1），因此当抗炎作用相同时，剂量就按相应倍数缩减。如内源性GCs氢化可的松的抗炎活性为1，泼尼松的抗炎活性为氢化可的松的4倍，氢化可的松的剂量为20mg，与其等效的泼尼松的剂量就应为5mg，以此类推。

为了方便换算和记忆，不同激素的等效剂量即是目前市售各种激素片剂每片的剂量，即所谓一片顶一片的概念。也就是1片氢化可的松与1片可的松或泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙、曲安西龙、地塞米松、倍他米松的抗炎活性是相同的。

有关等效剂量的注意事项是，该等效剂量不适用于所有疾病，也不适用于所有给药途径。特别是经口吸入、肌内注射（混悬型注射液）、滑膜腔内注射等途径给药时，药物吸收的快慢和多少，起效时间和药效持续时间等与口服和静脉给药相比，个体差异很大，影响因素很多，药代动力学参数和药效学参数无法预测。因此等效剂量的概念或换算不适用于上述给药途径的用法，目前只适用于口服和静脉以及肌内注射（溶液型注射液，非病理状态下）给药的途径。

吸入型激素间的等效剂量的换算是有的，详见“糖皮质激素在呼吸系统疾病中的应用”部分。