第二节 生物碱类化合物

生物碱类化合物是一类具有含氮碱基的碱性有机化合物，能与有机酸反应生成盐类。主要存在于高等植物的种子之中。

一、结构与分类

（一）结构

生物碱的分子结构多数属于仲胺、叔胺或季胺类，少数为伯胺类。大多数生物碱是有复杂环状结构的含氮有机化合物，具有含氮的杂环，如吡啶、吲哚、嘌呤等，有类似碱的性质，多数为无色、味苦的固体，可与酸结合成盐，在植物体内多以有机酸盐的形式存在，游离的生物碱一般不溶或难溶于水，易溶于醚、醇、氯仿等有机溶剂，其有机酸盐或小分子有机酸易溶于水。

（二）分类

目前发现的生物碱约有12000种，但仅有20%的生物碱被应用于医学领域。生物碱的分类方法有多种。依据其化学结构分类：麻黄碱（efedrina）属有机胺类，苦参碱（sophorcarpidine）属吡啶衍生物类，莨菪碱（hyoscyamine）属莨菪烷衍生物类，喜树碱（camptothecin）属喹啉衍生物类，常山碱（febrifugine）属喹唑酮衍生物类，茶碱（elixophylline）属嘌呤衍生物类，小檗碱（berberine）属异喹啉衍生物类，利血平（sedaraupin）、长春新碱（leurocristine）属吲哚衍生物类等。依据植物来源分类：麻黄碱是从麻黄中提取得到而得名的；烟碱（nicotine）是从烟叶中提取得到而得名的。

应用于临床的生物碱主要有镇痛药（吗啡和可待因）、肌肉松弛剂（筒箭毒碱）、抗菌药物（小檗碱）、抗癌剂（长春新碱）、扩张瞳孔药（阿托品）和解痉剂（莨菪碱），其他重要的生物碱有咖啡因、尼古丁、可待因、阿托品、麦角胺、可卡因和麻黄素等。

二、生物学作用

（一）抗肿瘤作用

天然生物碱可抑制癌细胞的增殖作用。从喜树中分离出的喜树碱、10-羟基喜树碱、10-甲氧基喜树碱、11-甲氧基喜树碱、脱氧喜树碱和喜树次碱等，对白血病和胃癌具有一定的疗效。从海南粗木榧、三尖杉、篦子三尖杉和中国粗榧中分离出近20种生物碱，其中三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱对急性淋巴细胞白血病有较好疗效。从卵叶美登木、云南美登木、广西美登木及它们的亲缘植物变叶果实中分离的美登素、美登普林和美登布丁三种大环生物碱，具有较好的抗癌活性。从农吉利中分离得到的野百合碱对动物肿瘤细胞也有一定的抑制作用。从石蒜科植物中分离得到的伪石蒜碱具有抗肿瘤活性。掌叶半夏在民间用于治疗宫颈癌，其中含有葫芦巴碱，对动物肿瘤有一定疗效。从豆科植物苦豆子根茎中提取出的槐果碱有抗癌作用。另外，秋水仙碱能抑制肿瘤细胞有丝分裂，临床上用于治疗癌症，特别是对乳腺癌有良好疗效，对皮肤癌、白血病和霍奇金病等也有作用。

（二）对神经系统的作用

从千金藤属和轮环藤属植物的根部获得的异喹啉生物碱多数具有镇静和止痛作用。从蝙蝠葛中提取出的蝙蝠葛苏林碱，其溴甲烷衍生物具有肌肉松弛作用。从山莨菪中分离得到的樟柳碱，对偏头痛型血管性头痛、视网膜血管痉挛和脑血管意外引起的急性瘫痪有较好疗效。从乌头属植物中分离得到的二萜生物碱，具有止痛作用。从千金藤属和轮环藤属植物的根部提出的异喹啉生物碱，具有镇静和止痛作用。从瓜菊叶中分离得到的瓜叶菊碱甲和瓜叶菊碱乙，具有阿托品样作用。从胡椒中分离得到的胡椒碱，临床称为抗痫灵。

（三）对心血管系统的作用

生物碱具有抗心律失常、抗心肌缺血、抗高血压及对脑缺血的保护作用等。野罂粟总生物碱可能对Na+内流有一定的抑制作用，具有明显的抗心肌缺血作用。野罂粟总生物碱的负性肌力、负性频率及负性传导作用可能是其抗心律失常作用的药理学基础，而且主要是通过钙拮抗、α阻断及阻碍Na+内流而发挥其作用的。钩藤碱和异钩藤碱是从传统中药钩藤中提取的生物碱，有降血压、安神和镇静作用。莲心中的莲心碱和甲基莲心碱季铵盐有降压作用。从马兜铃和广玉兰叶中分离得到的广玉兰碱，有显著的降压作用。从小叶黄杨中分离得到的环常绿黄杨碱，对典型心绞痛、缺血型ST段及T波有改善作用，可降低血清中胆固醇，并有改善高血压的作用。

（四）抗菌和抗病毒作用

天然生物碱具有抗菌和抗病毒作用。山豆根中的苦参碱对变形杆菌、大肠杆菌等有明显抑制作用；北豆根中的生物碱对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌有抑制作用。砂生槐子生物碱具有抑制金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌生长繁殖的作用，尤其对金黄色葡萄球菌的抑制作用更强。从黄藤中分离得到的棕榈碱，对白色念珠菌及亚洲乙型病毒有显著的抑制作用。苦豆子中所含的生物碱对治疗菌痢、肠炎具有一定作用。槐果碱是苦参中的有效成分，具有抗柯萨奇B组病毒的作用和免疫调节功能。从植物雷公藤根提取的倍半萜嘧啶生物碱Triptonine A和Hypoglaunine B具有抗艾滋病病毒的作用。