绪论

药物化学是研究药物的化学性质、构效关系、作用机制的一门综合性学科。高等职业学校的毕业生应掌握必备的药物化学知识和技术，其中以药物的名称、结构、理化性质（与药物制剂技术及药物贮存、药物分析、药物体内外的直接相互作用之间的关系）、作用机制和构效关系为主，强调药物作用的化学本质，注重化学规律在生产、检验、储藏及使用中的应用，了解新药的研究与开发的内容与程序。

一、药物化学的内容和任务

药物是指对疾病具有预防、治疗和诊断作用或用以调节机体生理功能的物质。根据药物的来源和性质不同，可分为中药或天然药物、化学药物和生物药物。其中化学药物是目前临床应用中主要使用的药物，也是药物化学研究的对象。

药品，是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能并规定有适应证或者功能主治、用法、用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。

药物化学是关于药物的发现、确证和发展，并在分子水平上研究药物作用方式的一门综合性学科。它以化学学科为基础，与生物化学、药理学、药代动力学和计算机科学等多学科相互渗透，并为药物分析、药剂学、制药工艺学等药学、制药相关专业课程奠定相应的化学基础，是药学、制药领域的重要学科之一。其主要研究内容为化学药物的化学结构、理化性质、制备方法、构效关系、体内代谢、作用机制以及寻找新药途径与方法。

药物化学的主要任务为：为有效、合理地应用现有化学药物提供化学理论基础，研究已知药理作用并临床应用的化学药物的结构与理化性质的关系，药物中杂质的来源。为药物流通过程中的贮存和保管，药物分析过程中检测方法的建立，药物制剂过程中剂型的选择提供必要的化学理论和技能。研究药物的体内转化及构效关系，为临床药学研究药物的配伍禁忌和合理用药，新药研发过程中药物的结构修饰奠定相应的化学基础。

二、药物的质量

药物的质量直接关系到人们的身体健康和生命安全。因此，必须高度重视，严把质量关。

（一）药物的质量评定

药物的质量评定主要从两方面考虑：

1.药物本身的疗效和毒副作用

质量好的药物应该在治疗剂量范围内疗效确切，效力高，毒性和副作用都小。如吗啡镇痛作用虽好，但连续使用能成瘾，只能限制使用，因而不是一种理想的药物。

2.药物的纯度

药物的纯度，又称药用纯度或药用规格，是药物中杂质限度的一种体现，具体表现在药物的性状、物理常数、杂质限量、有效成分的含量、生物活性等多个方面。

药物的纯度要求与一般化学品或化学试剂不同，首先要考虑杂质对人体健康和疗效的影响；而化学品或化学试剂的纯度，只考虑杂质引起的化学变化，是否会影响其使用目的和范围，并不考虑它们的生理作用。因此任何质量级别的化学品或试剂都不能供作药用，生产药品所用的原料、辅料必须符合药用要求。

杂质是药物在生产和贮存过程中可能引入的药物以外的其他化学物质。杂质的存在，可能产生毒副作用和毒性而影响疗效，如麻醉剂乙醚遇光或贮存时间较长时，可能产生过氧化物，制备过程中可能会有醛类副产物生成。在不影响药物疗效和人体健康的前提下，对杂质允许有一定的限量。

化学药物的杂质主要来源于两个方面。一方面是在药物生产过程中引入或产生的。如原料不纯以及反应所用容器不当引入其他物质，反应不完全残留原料及试剂，反应过程中产生的中间体、副产物等均是杂质。另一方面是药物在贮存过程中，由于受外界因素（空气、日光、温度、湿度、微生物、金属离子等）的影响，发生水解、分解、氧化、还原、聚合等化学反应产生的杂质。例如阿司匹林合成中合成原料水杨酸不纯或反应不完全，催化剂硫酸、乙酰化试剂醋酐以及副产物醋酸在反应完成后未能及时按要求除去，均有可能导致产品中杂质含量超标。由此可见，只有掌握了化学药物的合成反应过程及原材料和产品的性质，才能了解或消除药物中可能引入的主要杂质。

（二）药物的质量标准

药品的质量标准即药品标准，我国《药品管理法》第三十二条规定，国务院药品监督管理部门颁布的《中华人民共和国药典》和药品标准为国家药品标准。《中华人民共和国药典》（简称《中国药典》）是国家为保证药品质量、保护人民用药安全有效而制定的法典，是我国药品生产、经营、使用、监督管理所必须遵循的法定依据，具有法律约束力。因此，《中国药典》在保证和提高药品质量，促进药品发展等方面，都起着重要的作用。

《中国药典》（2005年版）分为一部、二部和三部，其中一部收载中药材及饮片、植物提取物、成方制剂和单味制剂等，共收载1 146个品种。二部收载化学药品、抗生素、生化药品、放射性药品以及药用辅料等，共收载1 967个品种。三部收载生物制品，共收载101个品种。《中国药典》主要内容有凡例、正文、附录、索引等，其中正文是《中国药典》的主要部分，记载了药品及其制剂的质量标准，其内容主要包括药品名称、结构式、分子式与相对分子质量、性状、鉴别、检查、含量测定、类别、贮藏方法、制剂及规格等项目。

三、药物的名称

《药品注册管理办法》规定，化学药品的名称包括通用名、化学名、英文名、汉语拼音。中药材的名称包括中文名、汉语拼音、拉丁名。中药制剂的名称包括中文名、汉语拼音、英文名。生物制品的名称包括通用名、汉语拼音、英文名。

1.通用名

列入国家药品标准的药品名称为药品通用名称，又称为药品法定名称，《中国药典》收载的中文药品名称均为通用名称。若该药物在世界范围内使用，则采用世界卫生组织推荐使用的国际非专利药名（International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances，INN）。

主要命名原则为：中文名尽量与英文对应，以音译为主，长音节可缩减，不得超过6个汉字；简单有机化合物可用化学名，如对乙酰氨基酚。INN采用相同词干（词头或词尾）来表明同一类药物。

《药品管理法》规定已经作为药品通用名称的，该名称不得作为药品商标使用。

2.化学名

英文化学名是国际通用的名称，药物的化学名是依据药物的化学结构命名的，药物的化学名称命名原则可参考国际纯粹与应用化学会（International Union Pure and Applied Chemistry，IUPAC）公布的有机化学命名原则及中国有机化合物命名原则（化学化工词典）。

用化学命名法命名药物是一种准确的药物命名方法。但一般药物的化学名非常长，不易掌握。

3.商品名

药物的商品名称是药品生产与销售企业为保护自己开发产品的生产或市场利益，在通用名称不能得到保护的情况下，以商品名称来保护自己，并可提高商品的声誉，药物商品名称经过注册批准后成为该药品的专用商品名称，受到保护，故又称专利名称。

药物商品名称命名的基本要求：规范，不能暗示药品的作用、用途。

四、学习药物化学的基本要求

药物化学的研究对象和任务是多方面的，对高等职业技术教育中药学、制剂技术等相关专业学生的学习，着重于完成药物化学三个任务中的第一个任务。本书着重此方面内容的讨论，即为有效、合理地应用现有化学药物提供化学理论基础。本教材对化学制药技术、药物分析技术、药学、药物制剂技术等相关专业的学生，提出学习药物化学的基本要求如下：

1.掌握药物制剂的基本化学原理

掌握各类药物中典型药物的结构或结构特点、理化性质，为药物制剂过程中的处方设计、剂型选择和制备工艺等提供可靠的化学理论根据。比如为避免维生素C的分解变质，在制备片剂的过程中，通常采用干法制粒。

2.为药物分析奠定扎实的化学理论基础

药品作为一种特殊商品，必须要有严格统一的质量控制标准。质量控制通过采用适宜的科学方法对药品进行鉴别、杂质检查和含量测定。掌握药物的化学结构与稳定性变化之间的关系，熟悉典型药物的分子结构和功能基类型，可以为药物的含量测定、鉴别等提供可靠的理论指导。比如三氯化铁的显色反应可用以鉴别含有酚羟基的药物。

3.熟悉药物贮存保管、使用的基本化学原理

许多药物在贮存过程中易受外界条件的影响而发生各种变化，致使疗效降低、失效或毒性增加。掌握药物的化学结构与稳定性变化之间的关系，熟悉药物的理化性质，才能恰当地选择药物的贮存保管方法，指导临床合理用药。比如阿司匹林应保存在干燥处，以免在潮湿空气作用下，发生水解而产生水杨酸和醋酸。

练习题

一、单项选择题

1.下列不是药物化学的任务的是（　）。

A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术

B.研究药物的理化性质

C.确定药物的剂量和使用方法

D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法

E.探索新药的途径和方法

2.下列不是药物功能的是（　）。

A.预防脑血栓

B.避孕

C.缓解胃痛

D.去除脸上皱纹

E.碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶

3.下列不是药物的作用靶点的是（　）。

A.酶

B.离子通道

C.核酸

D.受体

E.细胞核

二、配伍选择题

A.药品通用名

B.化学名

C.商品名

1.对乙酰氨基酚（　）。

2.泰诺（　）。

3.N-（4-羟基苯基）乙酰胺（　）。

三、比较选择题

A.商品名

B.通用名

C.两者都是

D.两者都不是

1.药品说明书上采用的名称（　）。

2.可以申请知识产权保护的名称（　）。

3.根据名称，药师可知其作用类型（　）。

4.医生处方采用的名称（　）。

5.根据名称，就可以写出化学结构式（　）。