儿科医生案头药物速查
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利多卡因 Lidocaine

【其他名称】

赛罗卡因,昔罗卡因,Xylocaine,Xylocard,Lignocaine。

【药理作用特点】

本药系Ⅰb类抗心律失常药,具有局麻作用。能增加心肌细胞膜的K +通透性,促进K +外流,能降低浦肯野纤维自律性;缩短有效不应期,减少或消除折返的发生;提高心室的致颤阈;抑制Na +内流,使单向传导阻滞变为双向传导阻滞,从而阻断折返通道,具有抗心律失常作用。本药口服后首关效应明显,生物利用度为35%。注射后组织分布广而迅速,肌内注射5~15分钟起效,静脉注射后立即起效(45~90秒)。血浆蛋白结合率约为66%,主要在肝内代谢,代谢产物和原形药物通过肾排泄 ,t 1/2α约30分钟 ,t 1/2β为1~2小时。新生儿用药易引起中毒,早产儿较正常儿半衰期长(分别为3.16小时和1.8小时)。肝病和心力衰竭患者、老年人及持续静脉滴注24~36小时以上,则消除减慢。有效血药浓度为1.5~5μg/ml,中毒血药浓度为5μg/ml以上。

【适应证】

适用于心肌梗死、洋地黄中毒、锑剂中毒、外科手术等所致的室性期前收缩、室性心动过速和心室颤动。对室上性心律失常通常无效。

【用法和用量】

儿童剂量:静脉注射或静脉滴注,首次负荷剂量1mg/kg静脉注射,最大用量每次100mg,必要时15分钟后以每次0.5~1mg/kg重复一次,维持量以每分钟0.02~0.05mg/kg滴速静脉滴注。休克、肝病、心脏停搏、轻度充血性心力衰竭时以每分钟0.02mg/kg滴速静脉滴注;中至重度充血性心力衰竭时负荷剂量减半,静脉滴注速度减慢以避免产生毒性反应。成人剂量:静脉注射或静脉滴注,首次负荷剂量1~1.5mg/kg,一般用50~100mg,静脉注射2~3分钟,必要时每5分钟重复1~2次,但1小时内总量不得超过300mg,维持量以每分钟1~4mg或每分钟0.015~0.03mg/kg滴速静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流减少、肝或肾功能障碍时应减少用量,以每分钟0.5~1mg静脉滴注。极量为1小时内最大负荷量4.5mg/kg(或300mg),最大维持量为每分钟4mg。

【不良反应】

①可见食欲缺乏、恶心、呕吐等;②可有嗜睡、头晕、耳鸣、欣快感、激动、烦躁不安、口周麻木感、吞咽困难等,严重的可致定向障碍、肌肉抽搐,甚至呼吸停止;③过量可致严重低血压,心动过缓、房室传导阻滞,甚至心脏停搏;④过敏体质患者小剂量即可发生心率加快、血压升高等。

【注意事项】

①对本药过敏或有药物过敏史、特异质反应患者,严重肝病患者,严重心力衰竭患者,完全性房室传导阻滞、室内传导阻滞患者,严重窦房结功能障碍患者,预激综合征患者禁用;②新生儿、肝肾功能不全患者、低血容量及休克患者、不完全性房室传导阻滞或室内传导阻滞患者、严重心动过缓患者、充血性心力衰竭及严重心肌受损患者慎用;③充血性心力衰竭患者在治疗剂量下,易中毒,应予注意;④抢救严重快速室性心律失常,可根据病情每隔20分钟重复静脉注射,但2小时内不宜超过3次;⑤心室颤动时可心腔内注射;⑥对低血钾患者应先补钾;⑦本药宜较长时间连续静脉输注,以维持有效血药浓度,并应逐渐停药。

【剂型和规格】

注射剂:0.1g,0.4g。