上QQ阅读APP看书,第一时间看更新
唑尼沙胺 Zonisamide
【其他名称】
唑利磺胺,Aleviatin。
【药理作用特点】
本药系人工合成的苯异 唑衍生物。对电休克或戊四唑诱发的癫痫模型的强直性惊厥有抑制作用,其作用与苯妥英钠及卡马西平相似,且持续时间长,毒性低。本药口服易吸收 ,t max为2~6小时,生物利用度几乎完全。食物不影响本药生物利用度,但会延迟达到血药浓度峰值的时间。14天内可达稳态浓度,广泛分布于全身组织中,血浆蛋白结合率较低,仅为40%~50%,但能广泛与红细胞结合。在体内通过乙酰化形成 N-乙酰唑尼沙胺,在细胞色素P450同工酶CYP3A4的作用下还原为2-氨磺酰基乙酰酚(SMAP)。主要以SMAP葡糖醛酸形式,部分以原形和 N-乙酰唑尼沙胺形式通过尿液排泄。 t 1/2约63小时。
【适应证】
适用于治疗癫痫大发作、精神运动性发作和癫痫持续状态。
【用法和用量】
儿童剂量:口服,起始每天2~4mg/kg,分1~3次服,1~2周增至每天4~8mg/kg,分1~3次服用,最大剂量每天12mg/kg,分2~3次。成人剂量:口服,起始每天0.05g,分2次服,1周后增至每天0.1g,分1~3次服用,此后每隔1周增量一次,加量不超过每次0.1g,直到达每天0.3~0.5g常用量,最大剂量每天0.6g,分2~3次;或起始每天0.1g,分2次服,至少2周后增至每天0.2g,分1~2次服用,此后如有必要每隔2周增加每天0.1g,直到达每天0.4g常用量,最大剂量每天0.6g,分2~3次。
【不良反应】
①常见有食欲减退、恶心、呕吐、瞌睡、眩晕、头痛、抑郁、焦虑、易怒等反应;②可见中毒性表皮坏死溶解;③偶有引起再生障碍性贫血、粒细胞减少、血小板减少、白细胞减少、各类血细胞减少症和白细胞增多等;④可发生肾结石、胰腺炎、横纹肌溶解症、精神病、精神运动迟滞、注意力减退、言语或语言困难、共济失调、感觉异常、眼球震颤、复视、体重减轻、胃肠道功能紊乱、疲劳等;⑤儿童可出现排汗减少、体温过热等。
【注意事项】
①对本药和磺胺类药物过敏、孕妇禁用;②儿童、操作机器者慎用。③连续服药中不可急剧减量或突然停药;④服药期间应定期检查肝、肾功能和血象。
【剂型和规格】
片剂:0.1g,0.4g。