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氨己烯酸 Vigabatrin
【其他名称】
喜保宁,Sabril。
【药理作用特点】
本药为γ-氨基丁酸(GABA)类似物,是γ-氨基丁酸转氨酶的不可逆性抑制药,该酶负责γ-氨基丁酸的降解。可增加γ-氨基丁酸在脑中的浓度,发挥抗癫痫作用。本药口服吸收迅速 , t max为1~2小时,生物利用度为60%~80%,食物不影响本药吸收,亦无肝药酶诱导作用。主要以原形药的形式通过肾脏排泄。 t 1/2为5~7小时。
【适应证】
适用于顽固性部分性癫痫伴或不伴继发全身性发作,作为辅助用药;本药单药可用于治疗婴儿痉挛。
【用法和用量】
儿童剂量:口服,起始每天40mg/kg,必要时可逐渐增至每天80~100mg,但不可超过每天100mg,分1~2次服;或起始每天40mg/kg,根据体重调节维持量,体重10~15kg,每天0.5~1g;体重15~30kg,每天1~1.5g;体 重30~50kg,每天1.5~3g;体重50kg以上,每天2~3g;顿服或分次服。治疗婴儿痉挛症,起始每天50mg,7天后根据疗效和患儿反应调整剂量,最大剂量每天150mg/kg,顿服或分次服。成人剂量:口服,起始每天1g,必要时每周增加500mg,直至最大剂量每天3g。
【不良反应】
①常见困倦、疲乏,儿童更易见兴奋和激动;②还可有眩晕、紧张、易激惹、头痛、眼球震颤、共济失调、感觉异常、震颤、注意力损害等中枢神经系统反应;③少见意识混乱、记忆力损害等;④可见体重增加、胃肠功能紊乱、水肿、脱发、血管性水肿、荨麻疹和皮疹等;⑤还可有血红蛋白和肝酶水平降低等;⑥偶见显著镇静、木僵或伴有其他脑病的症状;⑦可引起视野缺损,男性患者更易发生。
【注意事项】
①对本药过敏、全身性癫痫、有精神病史、孕妇患者禁用;②肝肾功能不全、老年患者慎用;③对肌阵挛或失神发作无效,甚至可加重发作;④服药期间应每6个月检查视野一次;⑤换药或停药时应在2~4周逐渐减量,以免癫痫发作次数增多。
【剂型和规格】
片剂:0.5g。