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扑米酮 Primidone
【其他名称】
麦苏林,扑痫酮,去氧苯巴比妥,Mysoline,Primaclone。
【药理作用特点】
本药系一去氧巴比妥类抗癫痫药。在体内代谢为苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺,原药和代谢物均有抗癫痫作用,均能使神经细胞的氯离子通道开放,拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。在治疗浓度时可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,导致整个神经细胞兴奋性降低,提高运动皮质电刺激阈,使发作阈值提高,还可以抑制致痫灶放电的传播。本药口服吸收较快,但慢于苯巴比妥。 t max为5~9小时,作用可维持0.5~5小时,服药1周血药浓度达稳态,有效血浆浓度为5~12μg/ml。在体内分布广泛。血浆蛋白结合率较低,约为20%。在肝代谢为均有药理活性的苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺,服药后5~7天,苯巴比妥的血药浓度往往不明显,苯乙基丙二酰胺服药2小时即可测出,苯乙基丙二酰胺的 t max为8~12小时,大部分原形和代谢产物均经肾随尿排出。原药的 t 1/2为3.3~7小时。
【适应证】
适用于治疗癫痫全身强直阵挛性发作(大发作)和单纯部分性发作,尤适用于复杂部分性发作的治疗。
【用法和用量】
儿童剂量:口服,起始每天50mg,睡前服,经10天后,如需要可根据情况逐渐加量,9岁以下,每3天逐渐加量不超过每天0.125g,维持量,0~2岁每天250~500mg;2~5岁每天500~750mg;6~9岁每天0.75~1g;均分2~3次;9岁以上,每3天逐渐加量每天0.125g,维持量每天0.75~1.5g。成人剂量:口服,起始每天0.125g,睡前服,根据情况可每3天逐渐加量每天0.125g,维持量每天0.75~1.5g,分2~3次。
【不良反应】
①儿童易出现烦躁不安、兴奋等异常反应;②常见食欲缺乏、恶心、呕吐等胃肠道反应;③可引起血小板减少、巨幼细胞贫血等;④可引起甲状腺功能减退,出现疲乏、睡眠延长、倦怠或其他甲状腺功能低下的体征和症状,还可引起卟啉病急性发作等;⑤个别患者服用后可有头晕、嗜睡、幻视、幻觉、共济失调等反应;⑥偶可发生蜡样屈曲、缄默及违拗等紧张型精神分裂症;⑦可引起结缔组织病;⑧偶可出现呼吸困难、荨麻疹、眼睑肿胀、喘鸣、胸部压迫感等。
【注意事项】
①对本药和其他巴比妥类药物过敏、血卟啉病患者禁用;②肝、肾功能不全者慎用,多动综合征、哮喘、肺气肿或其他可加重呼吸困难或气道不畅的呼吸系统疾病、轻微脑功能障碍患者慎用;③不宜与苯巴比妥合用;④应从小剂量开始,逐渐增大至产生疗效或出现不良反应为止;⑤酚妥拉明试验可出现假阳性,如需做此试验需停药至少24小时,最好48~72小时;⑥个体间血药浓度差异很大,用药需个体化;⑦停药时用量应递减,防止重新发作;⑧治疗期间需按时服药,发现漏服应尽快补服,但距下次给药前1小时内则不必补服,勿一次服用双倍量;⑨用药期间应注意检查血细胞计数,定期测定扑米酮及其代谢产物苯巴比妥的血药浓度。
【剂型和规格】
片剂:50mg,100mg,250mg。