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奥卡西平 Oxcarbazepine
【其他名称】
卡西平,曲莱,氧痛惊宁,Oxcarb,Trileptal。
【药理作用特点】
本药系亚氨基芪类抗癫痫药,为卡马西平的10-酮基衍生物。具有镇静及抗癫痫作用。通过改变神经元兴奋性基本介质活性,即阻断脑细胞的电压依赖性钠离子通道,阻止钠依赖性动作电位的持续性高频重复放电,同时钾、钙离子亦参与调节,从而产生抗惊厥效应。本药和代谢产物均具有抗惊厥作用,对大脑皮质运动有高度选择性抑制作用。其抗惊厥效应与卡马西平相似或稍强,但无卡马西平的肝药酶强诱导作用及中枢神经不良反应和严重过敏反应。本药口服吸收迅速,食物不影响其吸收度和吸收率 ,t max为4~6小时。在肝中迅速且几乎完全地代谢为具有药理活性的代谢产物10,11-二氢-10-羟基-卡马西平。代谢产物在体内广泛分布,易透过血脑屏障和胎盘屏障。代谢产物的血浆蛋白结合率约40%,主要以代谢产物的葡糖醛酸结合形式和原形经肾随尿排泄,少量随粪排出。原药 t 1/2为1.3~2.3小时,肾功能不全患者可延长至19小时;代谢产物 t 1/2为5~9小时,成人为7.5~11.5小时,肾功能不全者可延长至16~19小时。
【适应证】
适用于原发性全面性强直阵挛发作和部分发作、伴有或不伴有继发性全面发作;也适用于治疗三叉神经痛和情感性精神障碍。
【用法和用量】
儿童剂量:口服,开始每天8~10mg/kg,分2次服,以后逐渐增加,每隔周增加不超过每天10mg/kg,维持量为每天30mg/kg,最大剂量为每天46mg/kg。成人剂量:口服,开始每天0.6g或每天8~10mg/kg,分2次服,以后逐渐增加,每隔周增加不超过每天0.6g,维持量为每天0.6~1.2g,最大剂量为每天2.4g。
【不良反应】
①可有头晕、头痛、乏力、嗜睡、不安、淡漠、记忆力减退、注意力受损、共济失调、定向力障碍、抑郁、情绪易变、眼球震颤、震颤等反应;②常见瘙痒、皮疹、荨麻疹、脱发、痤疮等,罕见血管神经性水肿、系统性红斑狼疮、史-约综合征(累及皮肤和黏膜的急性水疱病变);③常可发生复视、视物模糊等视觉障碍;④罕见房室传导阻滞等;⑤常恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘等;⑥偶可引起白细胞减少、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等;⑦亦可发生血清转氨酶和碱性磷酸酶升高;⑧可发生低钠血症、抗利尿激素不适当分泌综合征(SIADH)等。
【注意事项】
①对本药和卡马西平过敏、房室传导阻滞等患者禁用;②5岁以下儿童、肝功能不全患者慎用;③乙醇可使本药的镇静作用增强;④停用本药时应逐渐减量;⑤应予治疗前、治疗后2周,以后每隔1个月或根据临床需要定期测定血钠水平,出现低钠时应减少本药用量或停药,并限制液体摄入;⑥心力衰竭患者应定期进行体重监测,以确定是否有液体潴留。
【剂型和规格】
片剂:0.15g,0.3g,0.6g。