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卡马西平 Carbamazepine
【其他名称】
卡巴咪唑,痛惊宁,痛经宁,酰胺咪嗪,Tegretol。
【药理作用特点】
本药系亚氨基芪类抗癫痫药。具有镇痛、抗癫痫、抗心律失常、抗躁狂-抑郁、改善某些精神疾病的症状及抗中枢性尿崩症等作用。本药属钙通道阻滞药,能增强钠通道的灭活作用,抑制突触后神经元高频动作电位的发散,并阻断突触前钠通道和动作电位的发散,从而阻断神经递质的释放,调节神经兴奋性,产生抗惊厥作用;亦可作用于γ-氨基丁酸的β受体而产生镇痛作用;还可抑制多巴胺和肾上腺素的蓄积,产生抗躁狂抑郁作用;并可促进抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效应器对ADH的敏感性,加强水分在远端肾小管的重吸收,可有抗利尿作用;还有轻度延长房室传导、降低4相自动去极化电位和延长浦肯野纤维的动作电位时间及奎尼丁样膜稳定作用,可抗心律失常。本药口服吸收缓慢而不规则,个体差异较大, t max为4~5小时,达到稳态血药浓度时间为8~55小时,有效血药浓度为4~12μg/ml。血浆蛋白结合率约76%,经肝代谢,可诱导肝药酶活性,并能诱发自身代谢。主要代谢产物为仍具有抗惊厥作用的10,11-环氧化卡马西平,该代谢产物由环氧化物水解酶代谢,此水解酶可被丙戊酸抑制,也可能自身先天缺乏。其蛋白结合率为48%~53%。主要经肾随尿排泄。原形药的 t 1/2为12~17小时,代谢产物的 t 1/2为5~8小时。
【适应证】
适用于精神运动性发作、大发作、局限性发作和混合型癫痫的治疗;也适用于三叉神经痛、舌咽神经痛、神经源性尿崩症;还适用于预防和治疗躁狂抑郁症,室性或室上性期前收缩及地高辛引起的心律失常等。
【用法和用量】
儿童剂量:口服,抗癫痫及抗惊厥,从小剂量开始每天5mg/kg,每隔5~7天增加一次用量,直至达每天10mg/kg,必要时可增至每天20mg/kg,维持量每天10~20mg/kg;均分3次服;或开始每次5mg/kg,每晚服用,或每次2.5mg/kg,每天2次,每隔5~7天增加一次用量,直至达到需要的维持量1岁以下,每天100~200mg;1~5岁,每天200~400mg;5~10岁,每天400~600mg;10~15岁,每天0.6~1g;分3~4次服用。成人剂量:口服,抗癫痫及抗惊厥,开始每次0.1~0.2g,每天2~3次;第2周增加0.1~0.2g,直到出现疗效为止,维持量根据调整至最低有效量,通常每天0.8~1.2g,分次服用;镇痛,开始每次0.1g,每天2次,第2天后隔天增加0.1~0.2g,直到疼痛缓解,维持量每天0.4~0.8g,分次服用,最大剂量每天1.6g;抗躁狂或抗精神病,开始每天0.2~0.4g,每周逐渐增加至最大量每天1.6g,分3~4次服用。应用本药要注意个体化,每天限量,6岁以下不超过350mg,6~12岁不超过0.8g,12~15岁不超过1g,15岁以上不超过1.2g,有少数用至1.6g。
【不良反应】
①可有头晕、嗜睡、乏力、复视、视物模糊、眼球震颤等;②可引起精神错乱、激动不安,但较少发生语言障碍、口齿不清、抑郁、幻听、幻视及不自主的躯体运动等中枢神经系统症状;③常见口渴、恶心、呕吐、腹泻等;④偶见尿色变黑、粪便颜色变浅、皮肤巩膜黄染等过敏性肝炎症状;⑤较少见发生再生障碍性贫血、粒细胞减少、全血细胞减少、血小板减少性紫癜、淋巴瘤等;⑥罕见心律失常、房室传导阻滞、充血性心力衰竭、水肿、高血压或低血压、血栓性静脉炎、晕厥等;⑦可引发低钠血症,出现乏力、恶心、呕吐、精神错乱、神经系统异常、癫痫样发作增多等;⑧较少见低钙血症、癫痫发作频率增加、肌肉或腹部痉挛等;⑨罕见骨质疏松、急性间歇性卟啉病;⑩罕见过敏性肺炎、肾中毒、急性肾衰竭; 可有中毒性表皮坏死松解症或红斑狼疮样综合征; 可出现乏力、皮疹、荨麻疹、瘙痒、发热、骨关节痛等; 罕见腺体瘤、周围神经炎、感觉异常等。
【注意事项】
①对本药和三环类抗抑郁药过敏、心脏房室传导阻滞、血清铁严重异常、严重心、肝、肾功能不全、心脏病和冠状动脉硬化、糖尿病、对其他药物有血液系统不良反应患者禁用;②抗利尿激素分泌异常或有其他内分泌紊乱、青光眼、有肝病的患者慎用;③与单胺氧化酶抑制药合用,可引起高热、高血压、严重惊厥,甚至死亡;④一般疼痛不用本药,镇痛效应仅限于神经痛;⑤饭后立即服用,可减少胃肠道反应;⑥服用本药应避免大量饮水,以防水中毒;⑦长期应用应定期检查血象、肝功能及尿常规;⑧不可突然停药,以免引起癫痫发作;⑨本药有自身诱导作用,应用有效剂量后需在1个月内达到稳态血浓度。
【剂型和规格】
片剂:0.1g,0.2g。