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三氟拉嗪 Trifluoperazine
【其他名称】
甲哌氟丙嗪,三氟比拉嗪,Stelazine,Terfluzine。
【药理作用特点】
本药系吩噻嗪类抗精神病药,抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体有关,主要抑制延髓催吐化学感受区的多巴胺受体及直接抑制呕吐中枢产生抗精神病作用。其抗精神病作用比氯丙嗪强20倍,镇吐作用也较强,但镇静催眠作用和抗胆碱作用较弱。本药口服易吸收, t max为2~4小时。单次给药可维持24小时。本药脂溶性高,易透过血脑屏障和胎盘屏障进入脑脊液和胎儿,脑脊液中浓度高于其血药浓度。血浆蛋白结合率为90%~99%,主要在肝通过氧化作用代谢为硫氧化物, N-去甲基和7-羟基等多种具有药理活性的代谢产物,大部分代谢产物经肾随尿排出,小部分随粪排出。 t 1/2约13小时,代谢产物为10小时。
【适应证】
适用于精神病,对急、慢性精神分裂症尤其对妄想型与紧张型效果较好。
【用法和用量】
儿童剂量:口服,镇吐,6岁以上,每天1mg开始,分1~2次,以后根据病情及耐药情况调整用量,最多每天4mg;治疗精神病,每天5mg开始,分次服用,以后根据病情及耐受情况调整用量。成人剂量:口服,镇吐,每次1~2mg,每天2~4mg;治疗精神病,从小剂量开始,每次5mg,每天2~3次。每隔3~4天逐渐增至每次5~10mg,每天2~3次。总剂量为每天15~30mg,最高剂量为每天45mg。
【不良反应】
①易致锥体外系反应,还可致烦躁、头晕、不安、失眠、运动失调、震颤、木僵、癫痫大发作和神经阻滞剂恶性综合征;②偶见白细胞减少、粒细胞缺乏、再生障碍性贫血,应定期检查白细胞计数;③可引起非特异性Q波和T波心电图改变,还可引起心动过速,心悸、心绞痛加重、直立性低血压,甚至发生猝死;④可出现口干、恶心、呕吐、吞咽困难、便秘等胃肠道反应;⑤偶可致肝功能损害,引起黄疸,应定期检查肝功能;⑥可见皮肤色素沉着、荨麻疹、发热、光敏反应、湿疹、剥脱性皮炎、血管神经性水肿等;⑦可出现晶状体混浊、视物模糊、色觉障碍、青光眼和角膜混浊等。
【注意事项】
①对本药或吩噻嗪类药物过敏、6岁以下儿童、肝功能减退、昏迷或反应迟钝、血液疾病、骨髓抑制、基底核病变、有或怀疑有脑损伤、癫痫史、有帕金森病或帕金森综合征、视网膜病变和青光眼,以及使用大剂量中枢镇静药患者禁用;②患有神经阻滞剂恶性综合征和患有冠心病和心力衰竭、心肌梗死、传导异常等心血管疾病患者应慎用。
【剂型和规格】
片剂:1mg,2mg,5mg。