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氯美扎酮 Chlormezanone
【其他名称】
芬那露,氯甲噻酮,氯苯甲酮,Chlormethazanone,Fenarol,Rexan。
【药理作用特点】
本药有弱安定及肌肉松弛作用,作用部位主要在丘脑、脑基底核、大脑边缘系统、中脑网状结构等部位,对自主神经无影响。也无抗肾上腺素作用及抗胆碱作用,对循环系统无明显影响。本药对脊髓的单突触反射的抑制作用很小,对复突触反射抑制作用明显,因而呈现中枢性肌肉松弛作用。能改善没有意识清晰度障碍的中度焦虑的情绪状态。本药口服30分钟后出现作用 ,t max为1~2小时,可维持8~10小时,在体内广泛分布,血浆蛋白结合率为48%。在肝内大部分迅速氧化,水解成为水溶性产物对氯苯甲酸和以甘氨酸形式存在的对氯苯甲酰氨基乙酸,从尿中排出,少量以原形由尿中排出。 t 1/2约24小时。
【适应证】
适用于神经紧张、恐惧、精神性神经病、失眠、肌肉疼痛及痉挛、四肢酸痛等;对风湿痛、关节炎、痛经、心绞痛等有镇痛作用;也用于抗晕船和减缓疲劳。
【用法和用量】
儿童剂量:口服,5岁以上,每次50~100mg,或每次2~4mg/kg,每天3次。成人剂量:口服,催眠镇静,睡前服0.2~0.4g;抗晕船,适时服0.2g;解除焦虑,每次0.2g,每天3次。
【不良反应】
①可有嗜睡、倦怠、头痛、眩晕、抑郁、兴奋、震颤、意识模糊、排尿困难等中枢神经系统症状;②过量服用可致低血压;③可有口干、恶心、味觉异常等胃肠道不良反应;④口服可引起明显的胆汁淤积性黄疸、尚可诱发肝炎;⑤可出现皮肤潮红、皮疹、重型大疱性红斑、中毒性表皮坏死松解症等;⑥可导致肌无力、肌肉震颤等;⑦还可见排尿困难;⑧可诱发卟啉病。
【注意事项】
①对本药过敏者及肝、肾功能不全者禁用;②不宜与氯丙嗪类、单胺氧化酶抑制药及吩噻嗪类等药物合用;③服药期间不可饮酒或服用含乙醇的制剂。
【剂型和规格】
片剂:0.2g。