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水合氯醛 Chloral Hydrate
【其他名称】
水化氯醛,含水氯醛。
【药理作用特点】
本药为镇静、催眠、抗惊厥药。小剂量有镇静、催眠作用;大剂量有抗惊厥作用。本药较为安全,在体内不易蓄积。服药后10~15分钟即可入眠,1小时达高峰,可持续6~8小时,醒后无不适。本药口服或灌肠均易吸收,脂溶性高,较易进入中枢。在红细胞、肝、肾和其他组织中迅速被代谢,大部分被还原为仍具药理活性的代谢产物三氯乙醇,小部分被氧化为无药理活性的三氯醋酸。三氯乙醇可透过血脑屏障进入脑脊液,亦可透过胎盘屏障到达胎儿。代谢产物及葡糖醛酸结合物和少量原形随尿和胆汁排出。 t 1/2为7~11小时。
【适应证】
适用于镇静、催眠、抗惊厥,尤其适用于入睡困难及对巴比妥类药耐受力不好的儿童及老年人;也用于神经性失眠伴有显著兴奋的精神病及破伤风痉挛、士的宁中毒等。
【用法和用量】
儿童剂量:镇静催眠,口服或灌肠,每次25~50mg/kg,一次最大限量为1g;抗惊厥,灌肠,每次20~50mg/kg。成人剂量:镇静催眠,口服,每次0.5~1.5g,极量每天3g;抗惊厥,灌肠,每次1.5~2g,极量每次2g,每天4g。
【不良反应】
①口服可引起恶心、呕吐,长期服用可致胃炎;②呼吸抑制和延续效应较巴比妥类轻,但也可发生嗜睡、头痛、运动失调等,异常兴奋、精神错乱现象较少见;③可有心律失常、酮尿症、蛋白尿、黄疸、皮疹、白细胞减少等;④大剂量对心肌、肝均有损害;⑤久用可产生耐药性、依赖性和成瘾性。
【注意事项】
①心脏病、动脉硬化症、肝肾疾病、热性病、特异质者以及消化性溃疡和胃肠炎患者禁用;②6个月以下儿童、呼吸功能不全患者慎用;③胃、十二指肠溃疡患者不宜口服;结肠炎患者不宜灌肠。
【剂型和规格】
合剂:10%。