儿科医生案头药物速查
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异戊巴比妥 Amobarbital

【其他名称】

阿米妥,Amytal。

【药理作用特点】

本药系中效巴比妥类催眠、抗惊厥药。对中枢神经的抑制作用随着剂量增加而加大,表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫,大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制,过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验显示本类药物使神经细胞的氯离子通道开放,似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治疗浓度的异戊巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,抑制痫灶的高频放电及其向周围扩散。可减少胃液分泌,降低胃张力。可产生依赖性,包括精神依赖和身体依赖。本药口服后在消化道吸收迅速,血药浓度峰时间个体差异大。起效比较快,15~30分钟生效,可维持3~6小时。吸收后分布于体内各组织及体液中,脂溶性高,易通过血脑屏障,进入脑组织。血浆蛋白结合率约为61%。在肝代谢,约50%转化为羟基异戊巴比妥。主要与葡糖醛酸结合后经肾排出,极少量(<1%)以原形从肾排出。 t 1/2为14~40小时。

【适应证】

适用于单纯性失眠(入睡困难)、小儿高热惊厥、子痫、破伤风、脑膜炎、脑炎、中枢兴奋药中毒引起的惊厥;亦用于癫痫持续状态及麻醉前给药。

【用法和用量】

儿童剂量:①催眠:口服,每次2~4mg/kg,睡前服;②镇静:口服,每天3~6mg/kg,分3~4次服,深部肌内注射或缓慢静脉注射,每次2~4mg/kg;③抗惊厥:深部肌内注射或静脉注射,每次3~5mg/kg,或按体表面积125mg/m 2。成人剂量:①催眠:口服,每次0.1~0.2g,睡前服;②镇静:口服,每次30~50mg,每天2~3次,极量每次0.2g,每天0.6g,深部肌内注射或缓慢静脉注射,每次30~50mg,每天2~3次;③抗惊厥(常用于治疗癫痫持续状态):深部肌内注射或缓慢静脉注射,每次0.25~0.5g。极量每次0.25g,每天0.5g。

【不良反应】

①较苯巴比妥轻,但用量过大或静脉注射过快易出现呼吸抑制以及血压下降;②久服可产生耐药性或成瘾,过量可致急性中毒。

【注意事项】

①不宜作为催眠药而长期服用;②连续服用14天以上可出现快速耐药性,常用量不再显效;③严重肝功能不全者及2个月以下儿童禁用;④肺、肾功能不全者慎用;⑤宜深部肌内注射,成人静脉注射速度不应超过每分钟0.1g。

【剂型和规格】

片剂:0.1g。注射剂:0.1g,0.2g。