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艾司唑仑 Estazolam
【其他名称】
三唑氯安定,三唑氮䓬,舒乐安定,忧虑定,Eurodin,Surazepam。
【药理作用特点】
本药为苯二氮䓬类药,作用机制与其选择性作用于大脑边缘系统,与中枢苯二氮䓬受体结合而促进γ-氨基丁酸的释放,促进突触传导功能有关,具有较强的镇静、催眠、抗惊厥与抗焦虑作用。本药口服吸收较快,口服后 t max为1~2小时,2~3天血药浓度达稳态。可迅速分布于全身,肝、脑中血药浓度最高,可透过胎盘屏障。血浆蛋白结合率约为93%。经肝代谢,代谢产物4-羟艾司唑仑和1-氧艾司唑仑均无药理活性。经肾排泄,排泄较慢。 t 1/2为2~4小时。
【适应证】
适用抗惊厥;也适用于术前镇静。
【用法和用量】
儿童剂量:口服,镇静,每次0.02~0.04mg/kg,每天3次;催眠,每次0.04~0.08mg/kg,睡前服;抗癫痫,每次0.04~0.08mg/kg,每天3次;麻醉前给药,每次0.04~0.08mg/kg,术前1小时服。成人剂量:口服,镇静,每次1~2mg,每天1~3次;催眠,每次2~4mg,睡前服;抗癫痫,每次2~4mg,每天3次;麻醉前给药,每次2~4mg,术前1小时服。
【不良反应】
①可有嗜睡、无力、头痛、眩晕、头胀、嗜睡、幻觉、共济失调、运动障碍等中枢神经系统症状;②可有口干、恶心、呕吐、食欲减退、腹胀、便秘等胃肠道症状;③偶见皮疹及肝损害;④与易成瘾的和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加;⑤长期使用可产生耐药性和依赖性;⑥长期用药后骤停可能引起惊厥等停药反应。
【注意事项】
①对本药过敏、有兴奋异常、新生儿、重症肌无力及急性闭角型青光眼患者禁用;②肝肾功能不全者、老年高血压、运动过多症、低蛋白血症、严重慢性阻塞性肺疾病、严重精神抑郁及中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒患者慎用;③驾驶车辆、操作机械或高空作业者不宜应用;④用药期间勿饮酒。
【剂型和规格】
片剂:1mg,2mg。