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丙磺舒 Probenecid
【其他名称】
羧苯磺胺,Probalan,Benemid。
【药理作用特点】
本药为促进尿酸排泄的主要药物,可抑制尿酸盐在近端小管的主动重吸收,增加尿酸排泄,使血中尿酸盐浓度降低,缓解或防止尿酸盐结石形成,使关节损伤减轻,且可促进尿酸盐的溶解。还可竞争性抑制弱有机酸,如青霉素、头孢菌素类药物在肾小管的分泌,增加这类药物的血药浓度和作用时间。本药口服吸收迅速而完全,儿童 t max为3~9小时,成人 t max为2~4小时,血浆蛋白结合率为85%~90%,在肝内代谢为有药理活性的羧基化合物及羟基化合物,代谢物主要经肾排泄。血浆半衰期与剂量有关,剂量越大半衰期越长 ,t 1/2为3~12小时。
【适应证】
适用于慢性痛风及需高浓度青霉素或头孢菌素治疗的感染性疾病。
【用法和用量】
儿童剂量:口服,治疗慢性痛风,每天20~40mg/kg,分2次服;抑制抗生素排泄,首次,25mg/kg或0.7g/m 2,以后每次10mg/kg或0.3g/m 2,每天3~4次。成人剂量:口服,治疗慢性痛风,每次0.25g,每天2~4次,1周后增至每次0.5~1g,每天2次,最高剂量每天2g;抑制抗生素排泄,每次0.5g,每天4次。
【不良反应】
①少数患者可见食欲减退、恶心、呕吐等胃肠道反应;②可有皮肤瘙痒、皮疹、发热等过敏反应;③偶可发生血尿、肾绞痛、肾病综合征等;④亦可见呼吸困难、急性痛风发作;⑤可有粒细胞减少、出血和再生障碍性贫血等血液系统异常;⑥偶见急性重型肝炎;⑦长期服用,尿酸可在尿路沉积形成尿结石。
【注意事项】
①对磺胺类药过敏、2岁以下儿童、有严重肝、肾功能不全、肾和输尿管有尿酸结石、接受细胞毒抗癌药和放射治疗、血液系统异常或有血液病、急性痛风发作和肿瘤引起的高尿酸血症等患者禁用;②消化性溃疡及有溃疡史、肝肾功能减退患者慎用;③本药在治疗痛风的最初几个月,可增加急性发作的频率,应在开始用药前的3~6个月内,同时给予预防量的秋水仙碱;④服用时应大量饮水,并加服碳酸氢钠。
【剂型和规格】
片剂:0.25g,0.5g。