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别嘌醇 Allopurinol
【其他名称】
痛风宁,赛洛克,别嘌呤醇,Bleminol,Zyloprim,Isopurinol。
【药理作用特点】
本药为黄嘌呤氧化酶抑制药,是抑制尿酸合成的主要药物。本药及其代谢产物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶活性,阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸,从而减少了尿酸的生成,使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平,防止尿酸形成结晶沉积在关节及其他组织内,也有助于痛风患者组织内的尿酸结晶重新溶解;同时通过对次黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核糖转移酶的作用抑制体内新的嘌呤合成。本药口服后80%~90%被胃肠道吸收 ,t max为2~6小时,24小时血尿酸浓度就开始下降,而在2~4周时下降最为明显。在肝内代谢为有活性的氧嘌呤醇,氧嘌呤醇的 t max为5.2~6.5小时,24小时两者都不能和血浆蛋白结合,70%以氧嘌呤醇,10%以别嘌醇形式由肾排出,少量由肠道随粪便排出。合并应用促尿酸排泄药可促进氧嘌呤醇的排泄,但肾功能不全时其排出量减少。 t 1/2为14~28小时,肝、肾功能不全者可延长。
【适应证】
适用于痛风、痛风性肾病和急、慢性白血病及其他恶性肿瘤经化疗或放疗所致的高尿酸血症。
【用法和用量】
儿童剂量:口服,治疗高尿酸血症,每天10~20mg/kg,分1~3次,或6岁以下,每次50mg,6岁以上,每次100mg,均每天1~3次,给药48小时后根据病情调整剂量。成人剂量:治疗高尿酸血症,开始每次0.05g,每天1~2次,每周剂量可递增0.05~0.1g,2~3周后增至每天0.2~0.3g,分2~3次服,或每天0.3g,顿服,最高剂量不得超过每天0.6g,维持量每次0.1~0.2g,每天2~3次;治疗尿酸结石,每次0.1~0.2g,每天1~4次,或每天0.3g,顿服。
【不良反应】
①可出现皮肤瘙痒、红斑样皮疹、丘疹、荨麻疹,偶见多形性红斑、剥脱性皮炎、中毒性表皮坏死松解等,严重的可出现全身变态反应,甚至死亡,故出现任何皮肤反应应立即停药;②可见口腔溃疡、食欲缺乏、恶心、呕吐、胃痛、腹泻、阵发性腹痛等;③可出现手足麻木、肌肉疼痛等;④可有粒细胞减少、血小板减少、全血细胞减少、白细胞减少或增多、嗜酸性粒细胞增多等,偶见再生障碍性贫血;⑤可见暂时性转氨酶升高,可引起过敏性肝坏死、肝肉芽肿形成伴胆囊炎、胆管周围炎等;⑥可发生肌酐清除率下降、少尿等,严重的可发生进行性肾衰竭、肾结石等;⑦可出现糖耐量降低和糖尿病。
【注意事项】
①对本药过敏或痛风性关节炎的急性发作期患者禁用;②肝肾功能不良、特发性血色素沉积症、老年患者慎用;③本药不可用于急性痛风发作,在急性痛风发作期内也不可应用本药,然而已经使用本药治疗的患者出现急性发作,可继续使用,对急性发作另行处理;④服用初期为防止诱发痛风,于开始4~6周可与小剂量秋水仙碱合用;⑤服药期间应多饮水,使尿液呈中性或碱性,以利尿酸排泄;⑥不可与氯化钙、维生素C、磷酸钾(或钠)同服,否则可增加肾中黄嘌呤结石的形成;⑦不能控制痛风性关节炎的急性炎症症状,不能作为抗炎药使用;⑧必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后(一般在发作后2周左右)方开始应用,急性期间应用可出现尿酸结晶迁延和痛风性关节炎持续;⑨本药必须从小剂量开始,渐增至有效治疗量,再渐减至最小维持量。
【剂型和规格】
片剂:0.1g。缓释片:0.25g。