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双氯芬酸 Diclofenac
【其他名称】
双氯芬酸钠,扶他林,双氯灭痛,Voltaren,Voltarol,Votalin。
【药理作用特点】
本药为芳基乙酸类强效非甾体抗炎药,可抑制炎症反应过程中的环加氧酶,阻断花生四烯酸合成前列腺素,致使前列腺素类代谢产物明显减少,局部炎症反应、组织的充血肿胀、对缓激肽等的疼痛敏感性均减轻,从而产生其镇痛、消炎、解热作用,且作用比吲哚美辛强2~2.5倍,比阿司匹林强26~50倍。本药尚有抑制脂氧酶减少白三烯、缓激肽等产物的作用。由于其抑制环加氧酶2的作用较抑制环加氧酶1强,故引起胃肠道不良反应较阿司匹林、吲哚美辛等弱。本药具有药效强、不良反应少、剂量小、个体差异小等特点。本药口服、直肠给药或肌内注射后吸收迅速而完全,口服 t max为1~2小时。可分布于血液、肝、肾中,肌肉和脂肪中浓度不高;可进入关节腔滑液,关节腔中浓度可高于血药浓度,并能维持12小时。血浆蛋白结合率可达99%,大部分在肝代谢为无药理活性的代谢产物,小部分转化为有活性的代谢产物,但其活性远小于本药。排泄较快,长期应用无蓄积作用,主要经肾随尿排泄,部分经胆汁随粪排出。 t 1/2为1~2小时。
【适应证】
适用于炎症和风湿性疾病,如类风湿关节炎、强直性脊柱炎、创伤及手术后疼痛和肿胀、妇科疼痛和炎症;乳胶剂适用于肌腱、韧带、关节和肌肉的创伤性炎症,局限性风湿性疾病等。
【用法和用量】
儿童剂量:口服,每天0.5~2mg/kg,分2~3次服,最大剂量为每天3mg/kg;肌内注射,每次1~1.5mg/kg,每天一次。成人剂量:口服,每次50mg,每天2~3次,最大剂量为每天150mg;直肠给药,每次50mg,每天1或2次;肌内注射,每次50mg,每天一次。
【不良反应】
①可引起胃肠道紊乱,可出现食欲减退、反酸、恶心、呕吐、胃肠不适、胃灼热、腹痛、腹泻、便秘、头晕、头痛及皮疹等,少数患者可出现胃溃疡、十二指肠溃疡、胃黏膜出血、穿孔等;②较少见肝功能损害、肝酶一过性升高,右上腹疼痛等反应,偶有可逆性黄疸及发生急性肝炎;③偶见头痛、眩晕、乏力、嗜睡、失眠、兴奋、视物模糊、听力障碍等;④较少见肾功能减退,导致水钠潴留,出现尿量减少,面部水肿、体重骤增等;⑤罕见粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等,但也可见骨髓抑制或使其加重;⑥常见有皮疹、荨麻疹等,较少见多形渗出性红斑、中毒性表皮松解综合征;⑦可出现心律失常、高血压等;⑧个别可能发生全身性中毒反应伴脑炎。
【注意事项】
①对本药或其他非甾体抗炎药过敏,过敏性鼻炎,支气管哮喘,荨麻疹或有其他变态反应,血管性水肿,有活动性溃疡病,溃疡性结肠炎和有其他消化道疾病,以及有溃疡、出血、穿孔等严重消化道疾病史及严重肝肾功能不全患者禁用;②儿童、有血液系统异常、高血压、心脏病、任何原因引起细胞外液丢失的患者慎用;③片剂宜整片吞服,以水送下,切勿嚼碎。
【剂型和规格】
肠溶片剂:25mg,50mg。片剂:25mg。注射剂:50mg。栓剂:50mg。