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萘普生 Naproxen
【其他名称】
甲氧萘丙酸,消炎宁,Naprosyn,Proxen,Anaprox。
【药理作用特点】
本药为芳基丙胺类衍生物类非甾体抗炎药,它通过抑制前列腺素合成所需要的环加氧酶(COX)活性,从而抑制前列腺素合成而产生作用,发挥消炎、镇痛及解热等作用,但对环加氧酶2(COX-2)的选择性抑制作用更强,故其抗炎作用强,而胃肠道不良反应较小。其抗炎作用强度约为等剂量保泰松的11倍;镇痛、解热作用是阿司匹林的7倍和22倍;抗炎、镇痛、解热作用相当于吲哚美辛。本药为活性较小的前体药物硫氧化物,进入人体后,可代谢为具有较强药理活性的硫化物和无药理活性的砜。硫化物的抗炎活性极强,但不会抑制肾生理性前列腺素的合成,对肾血流量和肾功能影响较小;抑制血小板聚集的作用亦很小。本药口服吸收迅速而完全 ,t max为2~4小时,镇痛作用可维持7小时,抗风湿作用可维持14天。在关节液中浓度较高。血浆蛋白结合率为99%以上,主要在肝中代谢,不干扰代谢酶的活性。约95%以原形或代谢物形式经肾排出,其排出速度与血浆中的消失速度一致。 t 1/2为12~14小时。
【适应证】
适用于风湿性关节炎、类风湿关节炎、骨关节炎、肌腱炎、急性痛风等。
【用法和用量】
儿童剂量:口服,抗风湿,每天10mg/kg,分2次服;静脉注射,每次5mg/kg,每天1~2次,或遵医嘱,加入生理盐水稀释后缓慢注射,注射时间不得少于3分钟;静脉滴注,每次5mg/kg,每天1~2次,加入生理盐水稀释后缓慢滴注,滴注时间不得少于30分钟。成人剂量:口服,抗风湿,每次0.25~0.5g,每天早、晚一次,或早晨服0.25g,晚上服0.5g;镇痛,首次0.5g,以后每次0.25g,必要时每6~8小时一次;痛风性关节炎急性发作,首次0.7g,以后每次0.25g,每8小时一次,直到急性发作停止;肌内注射每次0.1~0.2g,每天一次;静脉注射,每次0.275g,每天1~2次,加生理盐水20ml,稀释后缓慢注射,注射时间不得少于3分钟;静脉滴注:每次0.275g,每天1~2次,加生理盐水100ml,稀释后缓慢滴注,滴注时间不得少于30分钟;直肠给药,每次0.125~0.25g,每天0.5g。
【不良反应】
①可有胃肠道不适,偶见恶心、呕吐、消化不良、便秘、胃肠道出血;②可有失眠、嗜睡、头痛、头晕、精神抑郁、耳鸣等;③可见瘙痒、皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿等;④可出现视觉障碍及出血时间延长等,一般不需治疗;⑤可发生肾脏损害,出现过敏性肾炎、肾病、肾乳头坏死和肾衰竭等;⑥可有心悸、多汗、高血压等。
【注意事项】
①孕妇及哺乳期妇女禁用;②有凝血机制或血小板功能障碍、哮喘、心功能不全、高血压、消化道溃疡、肾功能不全者慎用;③对阿司匹林或其他非甾体抗炎药有交叉过敏。
【剂型和规格】
片剂:0.1g,0.125g,0.25g。胶囊剂:0.125g,0.2g,0.25g。缓释片剂:0.25g。注射剂:0.1g,0.2g。栓剂:0.25g,0.5g。