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金诺芬 Auranofin
【其他名称】
瑞得,醋硫葡金,Ridaura。
【药理作用特点】
本药为含金的慢作用的抗风湿药,它可能降低血管通透性,抑制白细胞向炎症区域趋化;抑制吞噬细胞的吞噬功能;稳定溶酶体膜,抑制粒细胞和巨噬细胞的溶酶体酶释放;抑制致分裂原或抗原刺激的淋巴细胞的分裂增殖反应;抑制抗体依赖的细胞毒作用;从而具有抗炎和免疫抑制作用。但对淋巴细胞无直接的抑制作用。尚可抑制滑膜的炎症,减少免疫球蛋白的生成,改善临床症状。早期、长期用药可有效地控制类风湿关节炎的发展,避免对骨关节造成进一步的损伤。本药口服仅吸收约25%,吸收后约60%与血浆蛋白结合,37%在细胞内,3%在细胞膜。通过与血浆蛋白结合运转到关节液,关节液中药物浓度约为血药浓度的50%,在炎性滑膜组织中浓度较高,大量存在于滑膜细胞中。大部分随粪排出,少量经肾随尿排出。长期服用本药,血金浓度 t max约12周,连续服药6个月后, t 1/2约25天。
【适应证】
适用于治疗进展性类风湿关节炎。
【用法和用量】
儿童剂量:口服,类风湿关节炎,每天0.1~0.2mg/kg,早饭后顿服或分2~3次饭后服。成人剂量:口服,每天6mg,早饭顿服或分2次饭后服;治疗4~6个月后疗效不佳,可加至每天9mg,分3次饭后服。如再治疗3个月后仍不见效,应停药。
【不良反应】
①可见恶心、呕吐、胃肠道不适、腹泻等症状,偶见发生胃炎;②可有皮疹、瘙痒等;③治疗早期少数患者可有轻度贫血、短暂的白细胞减少、血小板减少;④长期用药后可有蛋白尿,少见肾小球肾炎、肾病综合征;⑤可发生间质性肺炎;⑥可发生肝功能轻微和短暂的异常;⑦个别患者可出现角膜或晶状体金沉着。
【注意事项】
①对金过敏、活动性肝炎、肾病、坏死性小肠结肠炎、肺纤维化、剥脱性皮炎、再生障碍性贫血、骨髓抑制和其他血液系统疾病患者禁用;②肝、肾功能不全及严重虚弱等患者慎用;③应用本药前应做血常规、尿常规、血小板计数、肝肾功能检查,用药期间也应定期检查。
【剂型和规格】
片剂:3mg(含金0.87mg)。胶囊剂:3mg。薄膜片剂:3mg。