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吲哚美辛 Indomethacin
【其他名称】
消炎痛,Inteben,Indocin。
【药理作用特点】
本药为芳基乙酸类非甾体抗炎药,属吲哚乙酸衍生物。通过抑制体内环加氧酶减少前列腺素合成;抑制炎症组织痛觉神经冲动的形成及炎症反应,包括抑制白细胞的趋化性和溶酶体酶的释放等;同时还可作用于下丘脑体温调节中枢,引起外周血管扩张和出汗,使散热增加,从而产生较强的消炎、镇痛及解热作用。本药口服吸收迅速、良好 ,t max为1~4小时,直肠给药较口服更易吸收,血浆蛋白结合率为90%~99%,部分在肝代谢为去甲基化合物和去氯苯甲酰化合物,代谢物又可水解为吲哚美辛重吸收再次循环。大部分经肾随尿排泄,部分从胆汁排泄,少量从乳汁排泄,排泄较快 ,t 1/2为2.6~11.2小时,幼儿 t 1/2为18~28小时,早产儿 t 1/2为3~72小时。
【适应证】
适用于强直性脊柱炎、急性或慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎及癌性疼痛;也用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎;还用于胆绞痛、输尿管结石症引起的绞痛、偏头痛及早产儿动脉导管未闭等;对抗血小板聚集、防止血栓形成也有一定疗效。
【用法和用量】
儿童剂量:退热,口服,每天1.5~2.5mg/kg,分3~4次。早产儿动脉导管未闭,胃管给药,首剂,0.2mg/kg,第2、3剂,日龄2天以下,0.1mg/kg;日龄2~7天,0.2mg/kg;日龄8天以上,0.25mg/kg;均为每12小时一次,共1~2次。直肠给药,每次0.5~1mg/kg,每4~6小时可重复一次,不可超过每天100mg。成人剂量:口服。风湿性和类风湿关节炎,每次25mg,每天2~4次,可渐增至每天100~150mg,最大量不应超过每天150mg;急性痛风性关节炎,首剂100mg,以后每次50mg维持,每天3次。宜饭后立即服。镇痛,首剂25~50mg,继之每次25mg,每天3次,直到疼痛缓解;退热,每次6.25~12.5mg,每天2~3次。直肠给药,每天50~100mg,早、晚各一次,每天不可超过200mg,一般连用10天为一个疗程。
【不良反应】
①可有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、溃疡,有时可引起食管、胃或小肠穿孔和胃出血,还可见肠道溃疡伴狭窄或梗阻、溃疡性口腔炎、中毒性肝炎;②使用本药栓剂,有时可导致局部直肠刺激、黏膜炎症或坏死伴大量出血;③可有头痛、眩晕、焦虑、失眠、精神错乱、晕厥、抽搐等中枢神经系统症状,若头痛持续不退,应停药;④可抑制造血系统,引起白细胞减少,可单独发生粒细胞减少症或粒细胞缺乏症;偶可发生血小板减少,早产儿可引起血小板聚集受抑制而出现严重的凝血障碍;罕见再生障碍性贫血、溶血性贫血、失血性贫血等;⑤可发生变态反应,常见有瘙痒、皮疹、荨麻疹、出血点和瘀斑、剥脱性皮炎、结节性红斑、多形性红斑等,亦可有哮喘等,且与阿司匹林有交叉过敏性;⑥可引起肝功能损害、氨基转移酶升高,并可出现黄疸;⑦可引起高血压、心律失常、心绞痛、充血性心力衰竭等;⑧可出现血尿、排尿困难、尿痛、尿频、尿量减少、血尿素氮升高等,可诱发低肾素性醛固酮减少症和高钾血症,有肾病患者可发生肾小管坏死和进行性肾衰竭;⑨长期用药可导致视觉改变、瞳孔散大、畏光、视物模糊、复视、中毒性弱视、视觉丧失,严重的可见伴有视网膜敏感性下降的慢性视网膜病、角膜和视网膜色素沉着;⑩可出现急性呼吸窘迫、呼吸困难、哮喘、胸闷、肺水肿、休克、脉管炎等。 可引发高血糖、尿糖增高等。
【注意事项】
①与阿司匹林有交叉过敏性,对阿司匹林过敏者不宜应用;②可使胎儿动脉导管闭锁,孕妇禁用;③对婴儿可引起毒副反应,哺乳期妇女禁用;④活动性溃疡病、溃疡性结肠炎及其他上消化道疾病者可能导致溃疡出血、穿孔,应禁用;⑤对肝、肾均有一定毒性,肝、肾功能不全时应慎用或禁用;⑥癫痫、帕金森病及精神病患者使用本药可使病情加重,应慎用;⑦血友病患者、再生障碍性贫血、粒细胞减少患者慎用。
【剂型和规格】
肠溶片剂:25mg。胶囊剂:25mg。胶丸剂:25mg。栓剂:25mg。