上QQ阅读APP看书,第一时间看更新
对乙酰氨基酚 Paracetamol
【其他名称】
醋氨酚,扑热息痛,Acetaminophen。
【药理作用特点】
本药为乙酰苯胺类解热镇痛药,为非那西丁的代谢产物。可抑制中枢神经系统中前列腺素酶及前列腺素、缓激肽、组胺等合成,阻断痛觉神经末梢的冲动,产生镇痛作用;并能作用于下丘脑体温调节中枢,抑制了前列腺素在下丘脑的合成,引起外周血管扩张、皮肤血流增加、出汗等,促使散热增加,起解热作用。由于本药抑制背侧丘脑前列腺素合成和释放作用较强,而抑制外周前列腺素合成和释放作用较弱,故其解热作用与阿司匹林相似,且持久,而镇痛作用较阿司匹林弱。本药对血小板聚集无影响,亦无抗炎和抗风湿作用,故不能替代阿司匹林或其他非甾体抗炎药治疗各种类型关节炎。本药口服吸收迅速,口服片剂 ,t max为1~3小时;口服溶液 ,t max为0.5~2小时,直肠给药 ,t max为1~2小时,持续时间3~4小时,吸收后可通过体液广泛分布于全身,能透过血脑屏障和胎盘屏障,进入脑脊液和胎儿,乳汁中浓度也较高。血浆蛋白结合率为25%~50%,大部分在肝代谢,主要与葡糖醛酸、硫酸和半胱氨酸结合,转变为无活性的代谢产物,小部分经羟基化成为具有活性的 N-羟基代谢产物。主要以结合物的形式经肾随尿排泄,仅小部分以原形从尿中排泄。 t 1/2约为4.5小时,婴儿约为4.9小时,新生儿为2.2~5小时,成人为2~3小时。
【适应证】
适用于感冒、发热、关节痛、神经痛及偏头痛、癌性痛及手术后镇痛等。
【用法和用量】
儿童剂量:口服,每次10~15mg/kg,必要时每4~6小时一次,最多每天服5次,或1.5g/m 2,分次服;直肠给药,每次10~15mg/kg,必要时每4~6小时一次。成人剂量:口服,每次0.3~0.6g,每天3~4次,最大剂量不宜超过每天2g;直肠给药,每次0.3g,每天3~4次,最大剂量不宜超过每天1.2g。
【不良反应】
①可使对阿司匹林过敏患者的支气管痉挛加重,严重中毒时可抑制呼吸中枢;②可出现晕厥、注意力障碍、激动、精神错乱和昏迷等精神症状;③偶见有恶心、呕吐、腹痛等胃肠道症状;④大剂量或长期用药可引起急、慢性中毒,可出现肝衰竭、肝坏死,严重者可致昏迷,甚至死亡;⑤可引起肾损害,可出现肾乳头坏死性肾衰竭,对肾功能低下者,更易引发肾绞痛或急性肾衰竭,可有少尿、尿毒症等症状;⑥偶可引起血小板减少,罕见溶血性贫血、粒细胞缺乏、全血细胞减少、浆细胞增多、血小板增多、慢性粒细胞白血病和慢性淋巴细胞白血病;⑦可发生荨麻疹、固定性药疹、皮炎伴瘙痒、血管性紫癜、急性全身性疱疹样脓疱病、乳头样斑丘疹,罕见中毒性表皮坏死松解;⑧大剂量本药可抑制甲状腺功能,并可引起低体温、代谢性酸中毒、低磷血症、高铁血红蛋白血症,低血糖等,罕见有一过性高血糖;⑨偶可引起横纹肌溶解症;⑩大剂量使用,可发生心肌损害。
【注意事项】
①对本药过敏者禁用;②3岁以下婴幼儿、肝病或病毒性肝炎、肾功能不全、严重心肺疾病、酒精中毒、孕妇等患者慎用;③长期应用可能会导致患者对本药的依赖性,不宜长期或大剂量服用;④食物可影响本药的吸收,并使血药峰浓度降低。
【剂型和规格】
片剂:0.3g,0.5g。分散片剂:80mg。咀嚼片剂:0.08mg。胶囊剂:0.3g。泡腾冲剂:0.1g,0.5g。滴剂;10%。口服液:0.25g。栓剂:0.15g,0.3g,0.6g。
☆泰诺林混悬液(childen’s Tylenol suspension liquid)
每毫升含本药32mg,用于感冒引起的发热、轻度至中度疼痛。1~3岁,每次3ml;4~6岁,每次5ml;7~9岁,每次8ml;10~12岁,每次10ml。
☆泰诺林混悬滴剂(infant’s Tylenol suspension drops)
每毫升含本药100mg。1~3岁,每次1~1.5ml;4~6岁,每次1.5~2ml;7~9岁,每次2~3ml;10~12岁,每次3~3.5ml;若持续高热和疼痛,可每4~6小时重复一次,24小时内不能超过4次。