第二章　解热止痛及抗炎药物

醋柳酸，乙酰水杨酸，Acetylsalicylic acid，Acesal，Acetosalin，Isopyrin，ASA。

本药为水杨酸类非甾体抗炎药，它能抑制前列腺素及缓激肽、组胺等合成，产生镇痛作用，为一外周性镇痛药，但也有可能作用于下丘脑，不能排除有中枢镇痛作用；并可作用于炎症组织，抑制前列腺素或组胺等其他能引起炎性反应的物质的合成，抑制溶酶体酶的释放和白细胞趋化性等，发挥抗炎作用；亦能作用于下丘脑体温调节中枢，抑制前列腺素在下丘脑的合成，引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗等，促使散热增加起解热作用；尚能抑制血小板的环加氧酶，减少前列腺素的生成，可抑制血小板凝集；由于具有解热、镇痛、抗炎作用，对抗风湿也有较好效果。对生理性环加氧酶的抑制作用较强，故能抑制胃和肾组织内的生理性前列腺素的合成，使胃酸产生过多，胃黏膜生成减少，食管和胃的肌张力减弱，出现胃消化不良、胃溃疡、肾血流量减少，引起可逆性肾功能不全等不良反应。本药口服迅速从胃和小肠上段吸收。酸性条件下，吸收增加，服后 t _max为2~3小时，血浆蛋白结合率为50%~95%。自由药物能迅速分布到全身各组织，可进入脑脊液、关节液、腹水等，在胃肠道或肝内水解为水杨酸盐；在肝内代谢，主要代谢产物为具有抗炎活性的水杨尿酸及葡糖醛酸结合物，小部分氧化为龙胆酸。游离水杨酸及结合的代谢物经肾排泄，排泄速度受尿液酸碱度影响，尿液呈酸性时排泄慢，呈碱性时排泄快。 t _1/2为15分钟，小剂量服用其代谢物水杨酸盐的 t _1/2为2~3小时，大剂量服用可达15~30小时，反复服用可达5~18小时。

适用于发热、头痛、神经痛、牙痛、月经痛、风湿热、急性风湿性关节炎及类风湿关节炎等；也适用于预防心肌梗死、动脉血栓、动脉粥样硬化等；也用于儿童川崎病（黏膜皮肤淋巴结综合征）及治疗胆道蛔虫病等。

儿童剂量：口服，解热、镇痛，每天30~60mg/kg或每天1.5g/m ²，分4~6次；抗风湿，每天80~100mg/kg，分3~4次服，如1~2周未获疗效，可根据血药浓度调整剂量，最高可增至每天130mg/kg，疗程约需3个月；川崎病，开始每天80~100mg/kg，分3~4次，退热2~3天后改为每天30mg/kg，分3~4次，症状解除后减少剂量至每天3~5mg/kg，每天一次，连续服用2个月或更久，血小板增多、血液高凝状态期间，每天5~10mg/kg，每天一次。成人剂量：口服，解热、镇痛，每次0.3~0.6g，每天3次，必要时可每4小时一次；抗风湿，每次0.6~1g，每天3~5次，或每天3~6g，分4次，疗程约3个月，可与碳酸钙或氢氧化铝或复方氢氧化铝同服以减少对胃的刺激；预防心肌梗死、动脉硬化、动脉粥样硬化，初始剂量每次0.3g，每天一次，维持剂量每次0.05~0.1g。

①可直接刺激胃黏膜，引起恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛，长期服用可引起胃肠道出血或溃疡，隐性出血患者可导致缺铁性贫血；②长期服用可使凝血酶原减少，导致凝血时间延长，全身出血倾向增加，如同服维生素K ₄（每天2~4mg）可防止；③可促进葡糖-6-磷酸脱氢酶缺陷患者发生溶血性贫血；④大剂量应用本药治疗类风湿关节炎患者可诱发叶酸缺乏性巨幼细胞贫血；⑤尚可引起粒细胞减少、血小板减少和再生障碍性贫血等；⑥可引起可逆性耳鸣、听力下降、头晕、头痛、精神障碍等；⑦可引起肝、肾功能损害，甚至出现肾乳头坏死；⑧可导致严重的过敏、哮喘和鼻息肉三联征，剂量过大还可见过度换气。

①对本药或其他非甾体抗炎药过敏及有活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血、血友病或血小板减少患者禁用；②有哮喘和其他过敏性反应或有葡糖-6-磷酸脱氢酶缺陷、肝肾功能不全、心功能不全、高血压、血小板减少、痛风患者慎用；③与食物同服或用水冲服，可减少对胃的刺激；④体温高于40℃患者，解热时宜用小剂量，以防大量出汗引起虚脱；⑤解热时应多喝水，以利排汗降温，同时应防止出汗过多，造成水与电解质紊乱。

片剂：0.05g，0.1g，0.2g，0.3g，0.5g。泡腾片剂：0.3g，0.5g。散剂：0.1g，0.5g。肠溶片剂：25mg，50mg，0.15g，0.3g，0.5g。栓剂：0.1g，0.3g，0.45g，0.5g。