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曲马多 Tramadol
【其他名称】
反胺苯环醇,奇曼丁,舒敏,Tramcontin,Tramal。
【药理作用特点】
本药系合成的阿片类中枢性镇痛药。作用于中枢神经系统与疼痛有关的特异性受体,但其亲和力极弱,对μ受体的亲和力仅相当于吗啡的1/6000,对κ和δ受体的亲和力为μ受体的1/25。本药为一消旋体,其右旋体作用于阿片类受体,左旋体则抑制神经元突触对去甲肾上腺素的再摄取,并增加神经元外5-羟色胺的浓度,影响痛觉传递。因而本药有吗啡样镇痛、镇咳等作用,镇痛强度为吗啡的10%~12%,个体差异较大;镇咳强度为可待因的50%,但无呼吸抑制作用和便秘现象产生;对心血管及肝肾功能几无影响,一般也不产生欣快感、幻觉;不影响组胺释放,对平滑肌和横纹肌无作用。本药口服吸收完全,与肌内注射给药基本同效,起效较快,口服10~20分钟起效 ,t max约2小时,作用维持时间可达4~6小时,在体内有较大的组织亲和力,肺、肝、脾、肾中浓度最高,可透过胎盘屏障。血浆蛋白结合率约为4%,在肝内经细胞色素P450同工酶CYP 3A 4和CYP 2D 6通过 N-和 O-位脱甲基化及通过葡糖醛酸化或硫酸化代谢为有药理活性的 O-去甲基曲马多和无药理活性的其他产物,大部分代谢产物和原形经肾随尿排出。 t 1/2约为6小时。
【适应证】
适用于外伤性疼痛、手术后、癌症痛、骨折后、关节痛、心绞痛、胆绞痛、急性胰腺炎等。
【用法和用量】
儿童剂量:口服,每次1~2mg/kg,必要时4~6小时可重复;皮下、肌内注射或静脉注射,1岁以上,每次1~2mg/kg。成人剂量:口服,每次50~100mg,必要时4~6小时可重复,最高剂量每次不超过100mg,每天不超过400mg,连续用药不超过48小时,累计用量不超过800mg;皮下、肌内注射或静脉注射,每次50~100mg,必要时可重复,每天不超过400mg。
【不良反应】
①可有恶心、呕吐、口干、食欲缺乏等胃肠道反应;②可出现出汗、嗜睡、头晕、疲劳、情绪改变、反应迟钝等不同程度的精神症状,个别可发生意识障碍、惊厥等,大剂量可引起癫痫发作;③可见瘙痒、皮疹、荨麻疹、支气管哮喘、血管神经性水肿,偶可发生过敏性休克;④静脉注射太快时,会出现面红、发热、出汗、短暂的心搏加速、心悸等;⑤偶可见低血压、胸闷和排尿困难等;⑥不宜与单胺氧化酶抑制药合用;⑦不宜与纳洛酮等药物合用;⑧有轻度的耐药性和成瘾性,故不宜长期使用;⑨本药不可作为吗啡依赖者的代用品。
【注意事项】
①对本药和阿片类药物过敏、惊厥或有惊厥史、酒精、催眠药、镇痛药或其他中枢神经系统作用药物急性中毒、严重脑损伤,意识模糊,呼吸抑制、使用单胺氧化酶抑制药等患者禁用;②1岁以下儿童及对阿片类药物依赖、颅内压增高、不明原因的急腹症、有癫痫发作史、心脏病、肝肾功能不全、有中枢系统疾病史、黏液水肿、甲状腺功能或肾上腺皮质功能减退及不明原因的意识紊乱、呼吸中枢和呼吸功能紊乱患者慎用。
【剂型和规格】
片剂:50mg,100mg。胶囊剂:50mg。缓释片剂:100mg。滴剂:10%。注射剂:50mg,100mg。