CHAPTER 3 第三章
生物转运与生物转化

外源化学物对机体的毒性作用，一般取决于两个因素：外源化学物的固有毒性和接触量；外源化学物或其活性代谢物在靶器官内的浓度和持续时间。外源化学物和机体之间的相互作用从机体接触外源化学物开始，经过吸收（absorption）、分布（distribution）、生物转化即代谢（metabolism）、排泄（excretion）过程，这一过程称为ADME过程。在毒代动力学中，外源化学物的吸收、分布和排泄的过程称为生物转运（biotransportation），即为外源化学物在体内含量改变的过程。外源化学物经酶催化后化学结构发生改变的代谢过程也称为生物转化（biotransformation），是外源化学物转化为新的衍生物的过程。由于外源化学物转化为代谢物与其排泄到体外的结果都是使原物质在体内的数量减少，故代谢过程和排泄过程又合称为消除（elimination）。这一概念在毒代动力学研究中使用的更为普遍。ADME各过程之间存在密切的联系，彼此相互影响，通常可以同时发生。研究毒物的ADME过程是毒理学的重要内容，有助于阐明其单独作用或联合作用所致毒效应的机制以及物种差异存在的原因，以便采取有针对的干预措施和手段，防治中毒的发生。