前　言

自 20世纪初Bayliss和Starling观察到十二指肠能分泌激素开始，学者们对肠促胰素（incretin）的研究经历了漫长的过程。20世纪30年代，肠促胰素的概念被提出，葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽（GIP）也成为第一个被发现的肠促胰素。此后，在20世纪60年代，肠促胰素效应被发现。但直到20世纪80年代，第二个肠促胰素——胰高血糖素样肽-1（GLP-1）才被发现。在这近百年的时间里，对于肠促胰素的研究更多的是停留在基础研究上，直到1994年Edwin Villhauer博士研制出第一个二肽基肽酶-4 （dipeptidyl peptidase 4，DPP-4）抑制剂，基于肠促胰素来治疗糖尿病才成为了现实。

20余年来，对DPP-4抑制剂的研究有了迅速的发展，积累了丰富的临床研究数据。DPP-4抑制剂在国外率先上市后不久也登陆来到中国。当前经批准在国内上市的DPP-4抑制剂已达5种。因其具有全新的作用机制、确切的疗效以及可部分满足当前糖尿病治疗管理中未被满足的需求，DPP-4抑制剂已迅速成为国际上糖尿病治疗中的主要药物之一，已被多数糖尿病治疗指南推荐为一线或二线用药，对DPP-4抑制剂的研究也方兴未艾。为了给临床医生和临床研究者提供与DPP-4抑制剂相关的学术参考，本书对肠促胰素（包括GLP-1、GIP）以及DPP-4抑制剂（维格列汀、西格列汀、沙格列汀、利格列汀和阿格列汀5种药物）的研究数据做了较为系统、完整的整理和阐述，以期给DPP-4抑制剂的临床使用和科学研究提供参考。

本书共分为五个部分，包含以下内容：

1. 阐述了肠促胰素的发展历史，这包括了肠促胰素的研究历程、肠促胰素的生理作用以及肠促胰素和糖尿病之间的关系。

2. 回顾了DPP-4抑制剂的研究数据，包括DPP-4抑制剂的研究过程、药学结构特征、总体疗效和安全性等。

3. 整理了已上市的5种DPP-4抑制剂药物的药代动力学、药效学和临床应用的研究数据。

4. 探讨了DPP-4抑制剂当前的研究热点（如DPP-4抑制剂对α和β细胞功能的影响，是否有心血管保护作用，与炎症、胰岛素抵抗、非酒精性脂肪肝等的关系以及中枢神经的作用等）。

5. 征集了我国内分泌领域部分专家对DPP-4抑制剂的观点，并对DPP-4抑制剂的未来做了展望。

在本书编写过程中，得到了编委会各位成员的大力支持和不懈努力，并荣幸邀请到潘长玉教授为本书作序，全国内分泌领域二十余位专家百忙之中也抽出时间参加了专访，诺华公司也为本书的编写提供了诸多帮助，在此一并表示衷心感谢！

本书编写过程中难免存在不足之处，敬请各位读者指正。