离子通道是神经、肌肉、腺体等组织细胞膜的基本兴奋单元，它们产生和传导信号，具有重要的生理功能。膜上存在有供不同离子内流或外流的通道，它们对细胞内离子浓度的变化起到决定性的作用，而细胞内离子浓度的相对平衡维持着正常的生理功能。离子通道具有特异的离子选择性，据此，离子通道可分为钠通道、钾通道、钙通道、氯通道等。但这种选择性又是相对的。有些离子通道是受细胞膜的电压调控的，而有些则受细胞膜的受体所调控。

由于各种离子的生理功能不同，因此，影响离子通道的药物的作用亦各异。如钙拮抗药可阻滞细胞膜上的钙离子通道，降低细胞内钙离子浓度，而改变心脏的功能和血管的紧张性。又如有些利尿药是由于改变了细胞膜上的钠离子通道或氯离子通道而产生利尿作用的。局部麻醉药、抗心律失常药则通过对钠离子通道而起作用。钾离子通道开放剂则是某些降压药的作用靶点。