新药研发的早期阶段，首先开展的是健康成年人的药代动力学研究，受试者以志愿者的身份参加试验。在此阶段试验药物的许多药代动力学特性还未知，健康成年受试者耐受性较高、个体差异较小，可以尽快地获得药物的药代特征。但某些可能对受试者的健康造成损害的药物不适合在健康人群中开展试验。

对健康成年人群，根据药物未来临床应用的不同，可以开展单次给药的药代动力学研究和多次给药至稳态的药代动力学研究。为了比较性别的差异，可以采用男女各半的比例参加试验，例数一般要达到8例或以上。为了比较药物体内是否呈现线性药代动力学，其研究剂量一般要包括高、中、低3个剂量，其中的中剂量为临床可能的常用剂量。为了尽可能多地了解药物在体内的行为，测定的基质可包括血浆、尿、便以及组织体液等;测定的成分有原形物和其代谢物或手性物质;采血点设计需要考虑到吸收相、平衡相和消除相;由于受试者的耐受性较高，通常采用经典药代动力学的研究方法;研究设计一般采用随机的平行或交叉试验设计，平行试验设计又可以设盲法和安慰剂对照;在开展药代动力学研究的同时，对口服药物还可以开展空腹和饮食因素影响的药代动力学研究;也可以测定其中代表药效或毒性指标的生物标志物，进行PK/PD相关性分析。